| 公開(公告)號 | CN1993347A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580025547.6 |
| 申請日期 | 2005.07.27 |
| 專利名稱 | 鉀通道抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.29 US 60/592,177 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·J·丁斯莫爾;J·M·伯格曼;D·C·貝肖爾;B·W·特羅特;K·K·南達;R·伊薩克斯;L·S·佩恩;L·A·奈爾遜;吳志才;M·T·比洛多;P·J·曼利;A·E·巴利查 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-27 PCT/US2005/026868 |
| 進入國家日期 | 2007.01.29 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I的化合物或其藥學可接受的鹽，具有式I： 或藥學可接受的鹽，其中：A選自 1)芳基環(huán)， 2)雜芳基環(huán)，其中與雜芳基環(huán)的連結(jié)點是碳原子，雜芳基環(huán)選自： a)具有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的5元不飽和單環(huán)， b)具有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的6元不飽和單環(huán)，和 c)具有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的8、9或10元不飽和雙環(huán)； 3)C1-C10烷基，其中任一穩(wěn)定的原子獨立地是未取代的，或被選自R4的基團取代， 4)C3-C10環(huán)烷基環(huán)，其中任一穩(wěn)定的環(huán)原子獨立地是未取代的，或被選自R4的基團取代，和 5)具有1、2或3個選自N、O和S的雜原子環(huán)原子的4-6元飽和雜環(huán)， 所述芳基、雜芳基、環(huán)烷基和飽和雜環(huán)是未取代的、被R4單取代的、被獨立選自R4的基團二取代的、被獨立選自R4的基團三取代的、或被獨立選自R4的基團四取代的，其中任一穩(wěn)定的S或N雜芳基或雜環(huán)原子是未取代的或被氧代取代； B是雜芳基環(huán)，其中與雜芳基環(huán)的連結(jié)點是碳原子，其中雜芳基環(huán)選自 a)具有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的5元不飽和單環(huán)， b)具有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的6元不飽和單環(huán)，和 c)具有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的8、9或10元不飽和雙環(huán)； 所述雜芳基環(huán)是未取代的、被R4單取代的、被獨立選自R4的基團二取代的、被獨立選自R4的基團三取代的、或被獨立選自R4的基團四取代的，其中任一穩(wěn)定的S或N雜芳基環(huán)原子是未取代的或被氧代取代； C選自： 1)芳基環(huán)，其中任一穩(wěn)定的芳基環(huán)原子獨立地是未取代的或被選自R4的基團取代， 2)雜芳基環(huán)，其中與雜芳基環(huán)的連結(jié)點是碳原子，雜芳基環(huán)選自： a)具有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的5元不飽和單環(huán)， b)具有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的6元不飽和單環(huán)，和 c)具有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的8、9或10元不飽和雙環(huán)； 3)C3-C10環(huán)烷基環(huán)，其中任一穩(wěn)定的環(huán)原子獨立地是未取代的，或被選自R4的基團取代， 4)具有1、2或3個選自N、O和S的雜原子環(huán)原子的4-6元飽和雜環(huán)，其中任一穩(wěn)定的環(huán)原子獨立地是未取代的或被選自R4的基團取代， 5)C1-C10烷基，其中任一穩(wěn)定的原子獨立地是未取代的，或被選自R4的基團取代， 6)C(O)R5， 7)C(O)OR5，和 8)C(O)N(R5)2，其中兩個R5基團可以連接形成環(huán)， 所述芳基、雜芳基、環(huán)烷基和飽和雜環(huán)是未取代的、被R4單取代的、被獨立選自R4的基團二取代的、被獨立選自R4的基團三取代的、或被獨立選自R4的基團四取代的，其中任一穩(wěn)定的S或N雜芳基或雜環(huán)原子是未取代的或被氧代取代； X選自H，OR5，NR5R5，F(xiàn)，CN，S(O)0-2R5，C(O)OR5，和C(O)N(R5)2； Y選自 13)包含氮的雜芳基環(huán)，其中與雜芳基環(huán)的連結(jié)點是氮原子，其中雜芳基環(huán)選自： a)具有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的5元不飽和單環(huán)， b)具有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的6元不飽和單環(huán)，和 c)具有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的8、9或10元不飽和雙環(huán)； 所述包含氮的雜芳基環(huán)是未取代的、被R4單取代的、被獨立選自R4的基團二取代的、被獨立選自R4的基團三取代的、或被獨立選自R4的基團四取代的，其中任一穩(wěn)定的S或N雜芳基或雜環(huán)原子是未取代的或被氧代取代； G，它每次出現(xiàn)時獨立地選自H2和O； Z選自C(R6)2，NR5，NC(O)R5，NC(O)OR5，NC(O)N(R5)2，NS(O)1-2R5，S(O)0-2，-N(R5)C(O)-，-C(R5)＝C(R6)-和O； Ra，在它每次出現(xiàn)時，獨立地選自 1)氫， 2)C1-C6烷基， 3)鹵素， 4)芳基， 5)雜環(huán)， 6)C3-C10環(huán)烷基，和 7)OR5， 所述烷基、芳基、雜環(huán)和環(huán)烷基是未取代的或被至少一個選自R6的取代基取代； R2和R3獨立地選自 1)氫， 2)(CRa2)nOR5， 3)(CRa2)nN(R5)2， 4)(CRa2)nC(O)R5， 5)(CRa2)nC(O)OR5， 6)(CRa2)nR5， 7)(CRa2)nS(O)mR5， 8)(CRa2)nS(O)mN(R5)2， 9)C(O)R5， 10)C(O)OR5， 11)C(O)N(R5)2， 12)S(O)mR5， 13)S(O)mN(R5)2， 14)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)N(R5)2， 15)(CRa2)nC(O)N(R5)2， 16)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)OR5，和 17)(CRa2)nN(R5)S(O)mR5； R4，在它每次出現(xiàn)時，獨立地選自 1)氫， 2)鹵素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR4＝C(R5)2， 6)C≡CR5， 7)(CRa2)nOR5， 8)(CRa2)nN(R5)2， 9)(CRa2)nC(O)R5， 10)(CRa2)nC(O)OR5， 11)(CRa2)nR5， 12)(CRa2)nS(O)mR5， 13)(CRa2)nS(O)mN(R5)2， 14)OS(O)mR5， 15)N(R5)C(O)R5， 16)N(R5)S(O)mR5， 17)(CRa2)nN(R6)R5， 18)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)N(R5)2， 19)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)OR5， 20)N(R5)(CRa2)nR5， 21)N(R5)(CRa2)nN(R5)2，和 22)(CRa2)nC(O)N(R5)2； R5，在它每次出現(xiàn)時，獨立地選自 1)氫， 2)未取代或取代的C1-C6烷基， 3)未 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有可用作治療心律失常等等的鉀通道抑制劑結(jié)構的化合物。 |
| 國際公布 | 2006-02-09 WO2006/015159 英 |
