| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100348592C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01139279.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.12.28 |
| 專利名稱 | 3，7，8-三取代-5-羥基苯并-γ-吡喃酮類化合物及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D311/30(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D311/30(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07F15/02(2006.01)I;C07F3/00(2006.01)I;C07F1/08(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉超美;金永生 |
| 地址 | 200433上海市翔殷路800號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 樓仙英 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 3，7，8-三取代-5-羥基苯并-γ-吡喃酮類化合物，其通式(I)為： 其中： R代表：取代苯基，所述的取代基為硝基、羥基，且位于可能的位置；4′-丙酰氨基苯基、4′-吡啶基、4′-吡啶基氮氧化物、2′-噻吩基，這些基團(tuán)與苯并-γ-吡喃酮的3位相連； R1代表： (1)、-OR3，R3是烯丙基和具有1～3個(gè)取代基的取代芐基，所述取代基為氟、氯、溴、碘和氰基，且位于鄰、間和/或?qū)ξ换蚩赡艿奈恢茫唬? (2)、-OCOR4，R4是1～6碳的烷基、苯基； (3)、-OCH2COR5，R5是(a)、OR6，R6是1～6個(gè)碳的烷基；(b)、-NHR7和-NR8R9，R8和R9是1～6個(gè)碳的烷基，R7是1～6個(gè)碳的烷基、苯基和具有1～3個(gè)取代基的取代苯基，所述的取代基為氯、溴、氟、碘、甲基，且位于鄰、間和/或?qū)ξ换蚩赡艿奈恢茫? (4)、一NHCOR10，R10是1～6個(gè)碳的烷基、苯基； (5)、-SH； (6)、-SR11，R11為1～6個(gè)碳的烷基； (7)、4-甲基哌嗪基、4-乙基哌嗪基、4-苯基哌嗪基； R2代表： (1)、H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種3，7，8-三取代-5-羥基苯并-γ-吡喃酮類化合物及其含有結(jié)晶水的化合物(I)和金屬絡(luò)合物以及制備方法。其中：R代表各種取代芳環(huán)和雜環(huán)；R1代表氫，鹵素，羥基，巰基，各種烷氧基，酰氧基，酰胺基或烷硫基；4-取代哌嗪基：4-取代基可以是烷基；芐基或取代芐基；苯基或取代苯基；R2代表H，-SO3H，-SO3Na，n≥0。本發(fā)明的化合物及其含有結(jié)晶水的化合物和金屬絡(luò)合物具有較好的體內(nèi)外抗腫瘤活性，可用于制備抗腫瘤藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
