| 公開(公告)號(hào) | CN1630635A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03805925.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.01.09 |
| 專利名稱 | 氨基醇衍生物或膦酸衍生物以及含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D207/335 |
| 分類號(hào) | C07D207/335;C07D307/52;C07D333/20;A61K31/341;A61K31/40;A61K31/381;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/10;A61P7/00;A61P7/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P21/00;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28;A61P29 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.11 JP 004456/2002;2002.1.11 JP 004484/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 三共株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 西剛秀;下里隆一;奈良太;宮崎正二郎 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/JP2003/000136 2003.1.9 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭煜;孟凡宏 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式(I)的化合物、其可藥用鹽或其可藥用酯。[式中，R1和R2相同或不同，表示氫原子、低級(jí)烷基或氨基的保護(hù)基，R3表示氫原子、低級(jí)烷基或羥基的保護(hù)基，R4表示低級(jí)烷基，n表示1至6的整數(shù)，X表示氧原子或具有式N-D的基團(tuán)(式中，D表示氫原子、C6-C10芳基、低級(jí)烷基磺�；�、C6-C10芳基磺�；蛴扇〈Ma選擇的基團(tuán))，Y表示亞乙基、亞乙烯基、亞乙炔基、具有式-E-CH2-的基團(tuán)(式中，E表示羰基或具有式-CH(OH)-的基團(tuán))、C6-C10亞芳基或者被1至3個(gè)選自取代基組a的基團(tuán)取代的C6-C10亞芳基，Z表示單鍵、C1-C10亞烷基、被1至3個(gè)選自取代基組a和b的基團(tuán)取代的C1-C10亞烷基、碳鏈中或鏈端具有氧原子或硫原子的C1-C10亞烷基、或者被1至3個(gè)選自取代基組a和b的基團(tuán)取代的在碳鏈中或鏈端具有氧原子或硫原子的C1-C10亞烷基，R5表示氫原子、C3-C10環(huán)烷基、C6-C10芳基、含有1至3個(gè)硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元雜環(huán)基團(tuán)、被1至3個(gè)選自取代基組a和b的基團(tuán)取代的C3-C10環(huán)烷基、被1至3個(gè)選自取代基組a和b的基團(tuán)取代的C6-C10芳基、或者被1至3個(gè)選自取代基組a和b的基團(tuán)取代的含有1至3個(gè)硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元雜環(huán)基團(tuán)，R6和R7相同或不同，表示氫原子或由取代基組a選擇的基團(tuán)，取代基組a表示鹵素原子、低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、羧基、低級(jí)烷氧基羰基、羥基、低級(jí)脂肪族�；�、氨基、一低級(jí)烷基氨基、二低級(jí)烷基氨基、低級(jí)脂肪族�；被�、氰基和硝基構(gòu)成的組，取代基組b表示C3-C10環(huán)烷基、C6-C10芳基、含有1至3個(gè)硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元雜環(huán)基團(tuán)、被1至3個(gè)選自取代基組a的基團(tuán)取代的C3-C10環(huán)烷基、被1至3個(gè)選自取代基組a的基團(tuán)取代的C6-C10芳基、以及被1至3個(gè)選自取代基組a的基團(tuán)取代的含有1至3個(gè)硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元雜環(huán)基團(tuán)構(gòu)成的組。其中，R5為氫原子時(shí)，Z表示支鏈C1-C10亞烷基、被1至3個(gè)選自取代基組a和b的基團(tuán)取代的C1-C10亞烷基、碳鏈中或鏈端具有氧原子或硫原子的C1-C10亞烷基、或者被1至3個(gè)選自取代基組a和b的基團(tuán)取代的碳鏈中或鏈端具有氧原子或硫原子的C1-C10亞烷基。] |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有優(yōu)良免疫抑制作用的氨基醇衍生物或膦酸衍生物、其可藥用鹽或其可藥用酯，以及含有它們的藥物組合物[式中，R1和R2表示氫原子、氨基的保護(hù)基；R3表示氫原子、羥基的保護(hù)基；R4表示低級(jí)烷基；n表示1至6的整數(shù)；X表示氧原子或者未取代或被低級(jí)烷基等取代的氮原子；Y表示亞乙基；Z表示C1-C10亞烷基；R5表示芳基、被取代的芳基；R6和R7表示氫原子；其中，R5為氫原子時(shí)，Z表示單鍵和直鏈C1-C10亞烷基以外的基團(tuán)。]。 |
| 國際公布 | WO2003/059880 日 2003.7.24 |
