| 公開(公告)號(hào) | CN1315809C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03811644.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.25 |
| 專利名稱 | 喹啉衍生物和其作為5-HT6配體的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D215/40(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/40(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.27 GB 0207289.0;2002.11.4 GB 0225678.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬穆德·阿梅德;克里斯托弗·N·約翰遜;馬丁·C·瓊斯;格雷戈?duì)枴·麥克唐納;斯蒂芬·F·莫斯;默文·湯普森;查爾斯·E·韋德;戴維·威蒂 |
| 地址 | 英國(guó)米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-03-25 PCT/EP2003/003197 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其可藥用鹽： 其中： R1和R2獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基或R1連接至R2上形成基團(tuán)(CH2)2、(CH2)3或(CH2)4； R3、R4和R5獨(dú)立地表示氫、鹵素、氰基、-CF3、-CF3O、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基或基團(tuán)-CONR6R7； R6和R7獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基或可以一起稠合形成任選被O或S原子間隔的5-7元芳香或非芳香雜環(huán)； m表示1-4的整數(shù)，以致當(dāng)m是大于1的整數(shù)時(shí)，兩個(gè)R2基可連接形成基團(tuán)CH2、(CH2)2或(CH2)3； n表示1-3的整數(shù)； p表示1或2； A表示基團(tuán)-Ar1或-Ar2Ar3； Ar1、Ar2和Ar3獨(dú)立地表示芳基或雜芳基，所述芳基和雜芳基可任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代，且所述取代基選自：鹵素、羥基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、三氟甲磺酰氧基、五氟乙基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷氧基、C1-6烷�；1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基亞硫�；�、C1-6烷基磺酰基氧基、C1-6烷基磺�；鵆1-6烷基、芳基磺�；�、芳基磺�；趸�、芳基磺�；鵆1-6烷基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷酰氨基、C1-6烷基磺酰氨基C1-6烷基、C1-6烷酰氨基C1-6烷基、芳基磺酰氨基、芳基酰胺基、芳基磺酰氨基C1-6烷基、芳基酰胺基C1-6烷基、芳�；�、芳�；鵆1-6烷基、芳基C1-6烷酰基或基團(tuán)CONR8R9或SO2NR8R9，其中R8和R9獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基或可以一起稠合形成任選被O或S原子間隔的5-7元芳香或非芳香雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有藥理學(xué)活性的式(I)喹啉化合物或其可藥用鹽、其制備方法、含有該新化合物的組合物及其用于治療CNS和其它疾病的用途，其中R1和R2獨(dú)立地表示氫或C1-6芳基或R1連接至R2上形成基團(tuán)(CH2)2、(CH2)3或(CH2)4；R3、R4和R5獨(dú)立地表示氫、鹵素、氰基、-CF3、-CF3O、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；蚧鶊F(tuán)-CONR6R7；m表示1-4的整數(shù)，以致當(dāng)m是大于1的整數(shù)時(shí)，兩個(gè)R2基可連接形成基團(tuán)CH2、(CH2)2或(CH2)3；n表示1-3的整數(shù)；p表示1或2；A表示基團(tuán)-Ar1或-Ar2Ar3；Ar1、Ar2和Ar3獨(dú)立地表示芳基或雜芳基，所述芳基和雜芳基可任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-10-02 WO2003/080580 英 |
