| 公開(公告)號(hào) | CN100335470C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN96192607.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 1996.03.04 |
| 專利名稱 | 10-脫乙酰漿果赤霉素Ⅲ和10-脫乙酰-14β-羥基漿果赤霉素Ⅲ衍生物、其制備方法以及含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D305/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D305/14(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D493/10(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.3.17 IT MI95A000533 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 因迪納有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·泊姆巴德利;P·狄貝利斯;B·加貝塔 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1996-03-04 PCT/EP1996/000904 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1997.09.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式1的10-脫乙酰漿果赤霉素III和10-脫乙酰-14β-羥基漿果赤霉素III衍生物 其中R1與R2為氫原子，或R1為氫原子、R2為羥基或乙酰氧基，或OR1與R2共同構(gòu)成如下式所示的環(huán)碳酸酯： R3為α或β取向的氫原子或烷基甲硅烷基；R4為氫、或 或由式A代表的異絲氨酸殘基： 其中R1’為含有一至五個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基或鏈烯基，或芳基；R2’為含有一至五個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基或鏈烯基，或芳基，或叔丁氧基，但R2為H時(shí)，R4不是H也不是式A的異絲氨酸殘基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的具有細(xì)胞毒活性及抗腫瘤活性的10-脫乙酰漿果赤霉素Ⅲ和10-脫乙酰-14 β-羥基漿果赤霉素Ⅲ衍生物。該衍生物是從所述形式的或其它天然紫杉烷開始進(jìn)行制備，方法是選擇性地將10位羥基氧化為酮基，如果必要的話，再用各種取代的異絲氨酸鏈在13位進(jìn)行酯化。本發(fā)明的產(chǎn)品經(jīng)加工為適當(dāng)劑型，可通過注射或口服給藥。 |
| 國(guó)際公布 | 1996-09-26 WO1996/029321 英 |
