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公開(公告)號(hào)
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CN100335469C
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公開(公告)日
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2007.09.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN96192420.9
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申請(qǐng)日期
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1996.05.08
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專利名稱
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10-脫乙�；�-14β-羥基漿果赤霉素Ⅲ衍生物,其制備方法及含有它們的制劑
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主分類號(hào)
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C07D305/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D305/14(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1995.5.19 IT MI95A001022
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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因迪納有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·伯姆巴狄利
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地址
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意大利米蘭
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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1996-05-08 PCT/EP1996/001919
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進(jìn)入國(guó)家日期
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1997.09.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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張?jiān)?
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國(guó)省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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結(jié)構(gòu)式(1)的化合物： 其中： X是＞C＝S，＞C＝NH或＞S＝O基團(tuán)； OR1可以是α或β取向的羥基，烷基甲硅烷氧基，二氯甲氧羰基； R2是α或β取向的羥基，或Troc基，或者與碳原子相連形成酮基； R3是結(jié)構(gòu)式2的異絲氨酸殘基： R4是1-5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基或鏈烯基，或芳基； R5是1-5個(gè)碳原子的烷基或鏈烯基，或芳基，或叔丁氧基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的10-脫乙�；�-14 β-羥基漿果赤霉素Ⅲ衍生物。該新的衍生物具有細(xì)胞毒性和抗腫瘤活性，是在1，14位的羥基官能作用后由這種synton制備的硫代碳酸酯、亞氨基碳酸酯和亞硫酸酯，并且C10羥基可被氧化。隨后用各種取代的異絲氨酸鏈將這些衍生物的13-位酯化。本發(fā)明的產(chǎn)物經(jīng)過(guò)合適的配制后，可通過(guò)注射或口服給藥。
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國(guó)際公布
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1996-11-21 WO1996/036622 英
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