| 公開(公告)號(hào) | CN101018773A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580025486.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.01 |
| 專利名稱 | 在糖尿病治療中用作GLK激活劑的雜芳基苯甲酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D277/46(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D277/46(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.5 GB 0412602.5;2004.10.16 GB 0423041.3;2005.2.12 GB 0502961.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·約翰斯頓;D·邁克克里徹;K·G·皮克;M·J·瓦寧 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-06-01 PCT/GB2005/002166 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.01.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;梁 謀 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物或其鹽、前藥或溶劑合物： 其中： R1為羥甲基； R2選自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)PR4和HET-2； HET-1為包含2位氮原子并任選還包含1或2個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、N和S的環(huán)雜原子的通過C-連接的5-或6元雜芳環(huán)；所述環(huán)任選在有效碳原子上或在環(huán)氮原子上被1或2個(gè)獨(dú)立選自R6的取代基取代，條件是所述氮原子不因此而被季銨化； HET-2為包含1、2、3或4個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、N和S的雜原子的通過C-或N-連接的4-、5-或6-元雜環(huán)，其中-CH2-可任選被-C(O)-置換，且其中雜環(huán)上的硫原子可任選被氧化為S(O)或S(O)2基團(tuán)，所述環(huán)任選在有效碳或氮原子上被1或2個(gè)獨(dú)立選自R7的取代基取代； R3選自鹵素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基； R4選自氫、(1-4C)烷基[任選被1或2個(gè)獨(dú)立選自HET-2、-OR5、-SO2R5、(3-6C)環(huán)烷基(任選被1個(gè)選自R7的基團(tuán)取代)和-C(O)NR5R5的取代基取代]、(3-6C)環(huán)烷基(任選被1個(gè)選自R7的基團(tuán)取代)和HET-2； R5為氫或(1-4C)烷基； 或R4和R5與連接它們的氮原子一起可形成由HET-3定義的雜環(huán)環(huán)系； R6獨(dú)立選自(1-4C)烷基、鹵素、羥基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)P(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基、二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和HET-4； R7選自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和-S(O)PR5； HET-3為通過N-連接的4-6元飽和或部分不飽和雜環(huán)，任選還包含1或2個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、N和S的雜原子(除連接N原子之外)，其中-CH2-基團(tuán)可任選被-C(O)-置換，且其中環(huán)上的硫原子可任選被氧化為S(O)或S(O)2基團(tuán)；所述環(huán)任選在有效碳或氮原子上被1或2個(gè)獨(dú)立選自R8的取代基取代；或 HET-3為通過N-連接的7元飽和或部分不飽和雜環(huán)，任選還包含1個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、S和N的雜原子(除連接N原子之外)，其中-CH2-基團(tuán)可任選被-C(O)-基團(tuán)置換，且其中環(huán)上的硫原子可任選被氧化為S(O)或S(O)2基團(tuán)；所述環(huán)任選在有效碳或氮原子上被1或2個(gè)獨(dú)立選自R8的取代基取代；或 HET-3為6-10元飽和或部分不飽和雙環(huán)雜環(huán)，任選還包含1個(gè)氮原子(除連接N原子之外)，其中-CH2-基團(tuán)可任選被-C(O)-基團(tuán)置換；所述環(huán)任選在有效碳或氮原子上被1個(gè)選自羥基和R3的取代基取代； R8選自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、HET-3(其中所述環(huán)為未被取代的)、(14C)烷氧基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和-S(O)PR5； HET-4為包含1、2或3個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、N和S的環(huán)雜原子的通過C-或N-連接的5-或6-元未被取代的雜芳環(huán)； P每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立為0、1或2； m為0或1； n為0、1或2； 條件是當(dāng)m為0時(shí)，n為1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了式(I)的化合物或其鹽、前藥或溶劑合物，其中：R1為羥甲基；R2選自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)PR4和HET-2；HET-1為通過C-連接的任選取代的5-或6元雜芳環(huán)；HET-2為通過C-或N-連接的任選取代的4-、5-或6-元雜環(huán)；R3選自鹵素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基；R4選自氫、任選取代的(1-4C)烷基和HET-2；R5為氫或(1-4C)烷基；或R4和R5與連接它們的氮原子一起可形成由HET-3定義的雜環(huán)環(huán)系；HET-3為通過N-連接的任選取代的4-6元飽和或部分不飽和雜環(huán)；P每次出現(xiàn)時(shí)為獨(dú)立為0、1或2；m為0或1；n為0、1或2；條件是當(dāng)m為0時(shí)，n為1或2。本發(fā)明還描述了該化合物作為GLK活化劑的用途、包含它們的藥用組合物及其制備方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-22 WO2005/121110 英 |
