| 公開(公告)號 | CN101133034A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(專利)號 | CN200580048825.X |
| 申請日期 | 2005.12.29 |
| 專利名稱 | 取代吲唑基磺酰胺和2,3-二氫-吲哚基磺酰胺化合物、其制備及在藥物中的用途 |
| 主分類號 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/56(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.30 EP 04380290.9 |
| 申請(專利權)人 | 埃斯特韋實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·默塞維達爾;X·克多尼-索勒爾;A·多爾戴-朱爾阿斯 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-29 PCT/EP2005/014192 |
| 進入國家日期 | 2007.08.29 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權項 | 一種通式I的取代吲唑基磺酰胺或2，3-二氫-吲哚基磺酰胺化合物，任選為其立體異構體之一，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體，其外消旋體，或至少兩種其立體異構體、優(yōu)選對映異構體和/或非對映異構體的任何混合比例的混合物，或其生理學可接受的鹽，或其相應的溶劑合物： 其中 X-Y從左到右表示CR1＝N而Z為N[(CH2)nR6] 或 X-Y從左到右表示CR7＝N，Z為NH，R7表示以下部分： A表示CH或N而B表示NR8、O或S； X-Y從左到右表示C[(CH2)nR9]＝N而Z是NR10 或 X-Y-表示CH2-CH2而Z為N[(CH2)nR11]； n為0、1、2、3或4； R1表示氫原子、-NO2、-NH2、-SH、-OH、-CN、-C(＝O)-R12、-OR13、-SR14、F、Cl、Br、I；直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-10脂族基，所述脂族基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-CN和-S-CH3；或5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代：-CF3、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NH-C(＝O)-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)-C(＝O)-C1-5-烷基、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、苯基、苯氧基和芐基，所述芳基或雜芳基可通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接且其中所述雜芳基包含1、2或3個獨立選自氮、氧和硫的雜原子作為環(huán)成員； R2、R3、R4和R5各自獨立表示氫原子、-NO2、-NH2、-SH、-OH、-CN、-C(＝O)-H、-C(＝O)-R12、-OR13、-SR14、-N(R15)-S(＝O)2-R16、-NH-R17、-NR18R19、F、Cl、Br、I；直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-10脂族基，所述脂族基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代：F、C1、Br、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-CN、-NH-CH3和-S-CH3；或5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代：-CF3、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NH-C(＝O)-C1-5-烷基、-N(C1-5烷基)-C(＝O)-C1-5-烷基、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、苯基、苯氧基和芐基，所述芳基或雜芳基可通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接且其中所述雜芳基包含1、2或3個獨立選自氮、氧和硫的雜原子作為環(huán)成員； 條件是R2、R3、R4和R5取代基中的至少一個表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分； R6、R9和R11各自獨立表示-NR20R21基 或 飽和或不飽和的3、4、5、6、7或8元環(huán)脂族基，所述環(huán)脂族基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、苯基、苯氧基和芐基，所述環(huán)脂族基可任選包含1、2或3個獨立選自氮、氧和硫的雜原子作為環(huán)成員且可通過飽和或不飽和單-或雙環(huán)環(huán)系稠合，所述單-或雙環(huán)環(huán)系可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、苯基、苯氧基和芐基，其中環(huán)體系的環(huán)為5、6或7元環(huán)且可包含1、2或3個獨立選自氮、氧和硫的雜原子作為環(huán)成員； 條件是如果n為0，R11不表示包含1個氮原子作為環(huán)成員的飽和6元環(huán)脂族基； R8表示-C(＝O)-R22；直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-10脂族基，所述脂族基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-CN、-NH-CH3和-S-CH3；或5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代：-CF3、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NH-C(＝O)-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)-C(＝O)-C1-5- |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的取代吲唑基磺酰胺和2，3-二氫-吲哚基磺酰胺化合物，其制備方法，包含所述取代吲唑基磺酰胺和2，3-二氫-吲哚基磺酰胺化合物的藥物以及所述取代基吲唑基磺酰胺和2，3-二氫-吲哚基磺酰胺化合物在制備特別適合預防和/與治療至少部分由5-HT6受體介導的病癥或疾病的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-07-06 WO2006/069809 英 |
