| 公開(公告)號 | CN1243747C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(專利)號 | CN01804660.6 |
| 申請日期 | 2001.02.07 |
| 專利名稱 | 雜芳族甲酰胺衍生物及其作為酶IKK-2的抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D333/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/38(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D263/48(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.2.12 GB 0003154.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·巴克斯特;S·布拉夫;A·福爾;C·約翰斯通;T·麥金納利 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-02-07 PCT/SE2001/000248 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.08.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?孟凡宏 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物其中：A表示含有一個(gè)或兩個(gè)彼此獨(dú)立地選自氧、氮或硫的雜原子的5-元雜芳族環(huán)；R1表示苯基或含有1至3個(gè)彼此獨(dú)立地選自氧、氮或硫的雜原子的5-至7-元雜芳族環(huán)；所述苯基或雜芳族環(huán)選擇性地被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自下列的取代基所取代：鹵素、氰基、硝基、-NR3R4、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-S(O)mR10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R10、C1-C6烷基、三氟甲基、-(CH2)nR11、-O(CH2)nR11或-OR12；R2表示氫、鹵素、氰基、硝基、-NR13R14、、-CONR15R16、-COOR17、-NR18COR19、-S(O)mR20、-SO2NR15R16、-NR18SO2R20、C1-C2烷基、三氟甲基、C2-C3鏈烯基、C2-C3鏈炔基、三氟甲氧基、C1-C2烷氧基或C1-C2鏈烷�；�；X表示氧或硫；R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R12彼此獨(dú)立地表示氫原子或C1-C6烷基；R11表示NR21R22，其中R21和R22彼此獨(dú)立地是氫或選擇性地被C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基；或者R21和R22與它們所連接的氮原子合在一起形成5-或6-元飽和的環(huán)，該環(huán)選擇性地含有O、S或NR23基團(tuán)，其中R23是氫或C1-C6烷基；或者R11表示OR24，其中R24表示C1-C6烷基；R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19和R20彼此獨(dú)立地表示氫原子或C1-C2烷基；m表示整數(shù)0、1或2；n表示整數(shù)2、3或4；其光學(xué)異構(gòu)體、外消旋體和互變異構(gòu)體及其可藥用鹽或溶劑化物：條件是：當(dāng)A表示噻吩、呋喃或吡咯時(shí)，R1不是4-吡啶基或3-吡唑基；并且當(dāng)A表示噁唑、噻唑或咪唑時(shí)，R1不是3-吡啶基或5-嘧啶基，但是，不包括4-氨基甲�；�-3-苯基吡唑-5-基硫脲。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的雜芳族甲酰胺化合物，其中A、R1、R2和X如說明書中所定義，本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法及其制備中所用的中間體、含有該化合物的藥物組合物及其在治療中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2001-08-16 WO2001/058890 英 |
