| 公開(公告)號 | CN101050204A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200710068866.6 |
| 申請日期 | 2007.05.17 |
| 專利名稱 | 2-噻唑甲醛類化合物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D277/24(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江九洲藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李昌龍;樓科俠;徐明東;張 達(dá) |
| 地址 | 318000浙江省臺州市椒江區(qū)外沙工業(yè)區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 杭州中成專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 馮子玲 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 制備2-噻唑甲醛類化合物(式I)的方法，其特征在于下述步驟： 式I (1)用2-溴噻唑官能團(tuán)衍生物(式II)與鹵代烴格氏試劑RMgBr(式III)進(jìn)行格氏交換反應(yīng)，得到雜芳基格氏試劑(式IV)； 式IIRMgBr式III (2)將雜芳基格氏試劑(式IV)與酰胺類化合物(式V)反應(yīng)，得到中間體絡(luò)合物(式VI)； 式IV式V (3)上述絡(luò)合物(式VI)經(jīng)過水解，再經(jīng)過有機溶劑提取或蒸餾提取得到2-噻唑甲醛類化合物(式I)； 式VI 上述步驟中， 式I、式II、式IV和式VI中的R1為氫，R2為氫或乙基； 式V和式VI中的R3和R4各自為甲基或哌嗪基； 式III中的R選自C2-8烷基或C5-12雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種2-噻唑甲醛類化合物(式I)的制備方法。以2-溴噻唑類化合物為原料，通過鹵素-格氏交換反應(yīng)制備其格氏試劑，獲得2-噻唑類芳香格氏試劑；然后在一定條件下將此格氏試劑與甲酰胺類化合物反應(yīng)，再經(jīng)水解以高收率制得高純度的2-噻唑甲醛類化合物。該方法反應(yīng)條件溫和、速度快、收率高，操作簡單、易于工業(yè)化。 |
| 國際公布 |
