| 公開(公告)號 | CN101146780A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(專利)號 | CN200680009524.0 |
| 申請日期 | 2006.02.20 |
| 專利名稱 | 新的3-芳基-1,2-苯并異唑衍生物，含有它們的組合物及其用途 |
| 主分類號 | C07D261/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D261/20(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.2.22 FR 0501801 |
| 申請(專利權)人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·伯廷;C·卡雷茲;F·湯普森;P·邁勒特;J·-M·魯克斯爾 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-20 PCT/FR2006/000375 |
| 進入國家日期 | 2007.09.24 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 式(I)產(chǎn)品： 式中： A1和A2，相同或不同，代表CH或N； X代表CRa或N； Y代表CRb或N； R1、R2、R3和R4，相同或不同，選自氫或鹵素原子、氰基、硝基、三氟甲基、OR5、SR5、NR5R6、C(O)R5、C(O)OR5、C(O)NR5R6、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)NR5R6、S(O)2NR5R6、NR6C(O)R5、NR6C(O)OR5、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基；其條件是烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基可以被取代； 當Rb是氫原子時，Ra代表鹵素原子、羥基或硝基；當Rb不是氫原子時，Ra代表氫原子或鹵素原子、羥基、甲基或乙基或烷氧基或羥基甲基或硝基或羧基或氰基； Rb代表氫原子或鹵素原子或氰基或硝基或三氟甲基或(C1-C3-烷基)n-W-(C1-C3烷基)m-R5基； R5和R6獨自選自氫原子或基烷基、烯基、炔基、芳基或雜芳基、芳烷基或雜芳烷基；其條件是烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基可以被取代； n和m獨自選自0和1； W選自單鍵、氧或硫原子、C1-C3-烷基、C1-C3-烯基、C1-C3-烯基、C3-C7-環(huán)烷基、C3-C7-雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、NH、-CH＝N-、N-(C1-C3-烷基)、C(O)、C(O)-O、C(O)-NH、C(O)-N(C1-C3-烷基)、O-C(O)、O-C(O)-NH、NH-C(O)、NH-C(O)-O、N(C1-C3-烷基)-C(O)、NH-O、N(C1-C3-烷基)-O、S(O)-NH、S(O)2-NH、S(O)-N(C1-C3-烷基)、S(O)2-N(C1-C3-烷基)、NH-S(O)、NH-S(O)2、N(C1-C3-烷基)-S(O)、N(C1-C3-烷基)-S(O)2、O-S(O)、O-S(O)2、S(O)-O、S(O)2-O、O-P(C1-C3烷基)(O)、O-P(O)2、NH-P(C1-C3烷基)(O)、NH-P(O)2、P(C1-C3烷基)(O)-NH、P(O)2-NH； 下述產(chǎn)品除外：4-(1，2-苯并異唑-3-基)苯-1，3-二醇， 所述式(I)產(chǎn)品呈任何可能的外消旋、對映異構體和非對映異構體的異構體形式，以及所述式(I)產(chǎn)品與無機酸和有機酸的加成鹽或與無機堿和有機堿的加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新式(I)產(chǎn)品，式中：A1和A2代表CH或N；X代表Cra或N；Y代表CRb或N；R1、R2、R3和R4，相同或不同，特別代表氫、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、OR5、SR5、NR5R6、C(O)R5、C(O)OR5、C(O)NR5R6、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)NR5R6、S(O)2NR5R6、NR6C(O)R5、NR6C(O)OR5、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基，所有基任選地被取代；Ra特別代表鹵素、羥基、烷氧基、硝基；Rb特別代表氫、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、-W-(C1-C3烷基)m-R5基；R5和R6特別代表烷基、芳烷基或雜芳烷基，它們任選地被取代；所述產(chǎn)品都是異構體與鹽的形式，以及它們作為藥品的用途。 |
| 國際公布 | 2006-08-31 WO2006/090052 法 |
