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取代的1,1,1-三氟-3-[(芐基)-(嘧啶-2-基)-氨基]-丙-2-醇化合物

公開(公告)號(hào) CN101128438A  
公開(公告)日 2008.02.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680005858.0  
申請(qǐng)日期 2006.02.13  
專利名稱 取代的1,1,1-三氟-3-[(芐基)-(嘧啶-2-基)-氨基]-丙-2-醇化合物  
主分類號(hào) C07D239/46(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/46(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.23 US 60/655,740  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·常;M·P·彭斯  
地址 美國(guó)康涅狄格州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-02-13 PCT/IB2006/000374  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.08.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的化合物 通式I 或所述化合物藥學(xué)上可接受的鹽,其中: R1是5-溴-2-氟苯氧基、4-溴-3-氟苯氧基、4-溴苯氧基、4-丁氧基苯氧基、2-氯苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯-3-乙基苯氧基、4-氯-3-甲基苯氧基、2-氯-4-氟苯氧基、4-氯-2-氟苯氧基、4-氯苯氧基、3-氯-4-乙基苯氧基、3-氯-4-甲基苯氧基、3-氯-4-氟苯氧基、4-氯-3-氟苯氧基、2,3-二氯苯氧基、2,4-二氯苯氧基、3,4-二氯苯氧基、3,4-二氟苯氧基、3,5-二氟苯氧基、2,3-二氟苯氧基、2,4-二氟苯氧基、2,5-二氟苯氧基、3,5-二甲氧基苯氧基、3-二甲氨基苯氧基、3,5-二甲基苯氧基、3,4-二甲基苯氧基、2-乙基苯氧基、3-乙基苯氧基、4-乙基苯氧基、4-乙氨基苯氧基、3-乙基-5-甲基苯氧基、2-氟-3-甲基苯氧基、3-氟-4-甲基苯氧基、3-氟苯氧基、3-氟-2-硝基苯氧基、2-氟苯氧基、4-氟-3-甲基苯氧基、4-氟苯氧基、2-氟-3-三氟甲基苯氧基、2-氟-4-三氟甲基苯氧基、3-異丙基苯氧基、4-異丙基-3-甲基苯氧基、2-甲基苯氧基、3-甲基苯氧基、3-甲基-4-甲基硫苯氧基、4-甲基苯氧基、4-甲基硫苯氧基、3-甲氧基苯氧基、2-萘氧基,2-硝基苯氧基、4-硝基苯氧基、苯氧基、4-丙基苯氧基、4-丙氧基苯氧基、3-叔丁基苯氧基、4-叔丁基苯氧基、2-(5,6,7,8-四氫萘基)-氧基,4-三氟甲氧基苯氧基、3-三氟甲氧基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、2,3,4-三氟苯氧基、2,3,5-三氟苯氧基、3,4,5-三甲基苯氧基、3-二氟甲氧基苯氧基、3-五氟乙基苯氧基、3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯氧基或3-三氟甲基硫苯氧基; 和R2是1,1,2,2-四氟乙氧基、五氟乙基、三氟甲氧基或三氟甲基。  
摘要 取代的1,1,1-三氟-3-[(芐基)-(嘧啶-2-基)-氨基]-丙-2-醇化合物,包含該化合物的藥物組合物以及這樣的化合物用于在一些哺乳動(dòng)物(包括人)中提高某些血脂(包括高密度脂蛋白-膽固醇水平)和降低其他一些血脂(例如LDL-膽固醇和甘油三酯水平)并因此治療疾病的應(yīng)用,其中所述疾病會(huì)由于低水平的HDL膽固醇和/或高水平的LDL-膽固醇和甘油三酯而惡化,例如是動(dòng)脈粥樣硬化和心血管疾病。  
國(guó)際公布 2006-08-31 WO2006/090250 英  
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