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甘氨酸衍生物及其用途

公開(公告)號(hào) CN101128436A  
公開(公告)日 2008.02.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580048619.9  
申請(qǐng)日期 2005.12.22  
專利名稱 甘氨酸衍生物及其用途  
主分類號(hào) C07D239/34(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/34(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;C07D239/52(2006.01)I;C07D239/60(2006.01)I;C07D309/10(2006.01)I;C07D313/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.24 JP 372880/2004  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 東麗株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 平野啟之;井上秀樹;永原崇志;大山倫史;戒能美枝;林賢一;原 直;鈴木龍?zhí)?  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-12-22 PCT/JP2005/023577  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.08.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;李平英  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)所示的化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽: 式中, R1表示氫或碳數(shù)為1-5的烷基; X各自獨(dú)立表示氟、氯、溴、碘或碳數(shù)為1-3的烷基; V表示-CH=CH-或-C≡C-; Y表示通式(II)或(III), 其中, R2表示碳數(shù)為1-5的烷基或碳數(shù)為1-3的烷氧基, R3表示氫或碳數(shù)為1-5的烷基, m表示0-3的整數(shù), n表示0或1, p表示0-2的整數(shù), W表示-O-或-N(R4)-, 其中, R4表示氫、碳數(shù)為1-5的烷基、碳數(shù)為3-6的鏈烯基、苯基、芐基、被1個(gè)或2個(gè)R5取代的芐基、四氫吡喃基、-(CH2)q-O-CH3、吡啶基甲基、-(CH2)q-CN、碳數(shù)為4-7的環(huán)烷基甲基或噻唑-4-基甲基, R5表示羥基或碳數(shù)為1-3的烷氧基, q表示1-3的整數(shù)。  
摘要 本發(fā)明提供一種甘氨酸衍生物,其為例如下述化合物(1),該化合物具有優(yōu)異的炎性腸病的治療和預(yù)防效果。與現(xiàn)有的化合物相比,該化合物口服給藥時(shí)的吸收性和在生物體內(nèi)的穩(wěn)定性優(yōu)異。即,該化合物可以口服給藥并且可以較長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)優(yōu)異的治療或預(yù)防效果。  
國(guó)際公布 2006-06-29 WO2006/068213 日  
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