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一種制備咪達(dá)普利中間體2-氧代咪唑烷衍生物的方法

公開(公告)號(hào) CN101024630A  
公開(公告)日 2007.08.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710038655.8  
申請(qǐng)日期 2007.03.29  
專利名稱 一種制備咪達(dá)普利中間體2-氧代咪唑烷衍生物的方法  
主分類號(hào) C07D233/38(2006.01)I  
分類號(hào) C07D233/38(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江華海藥業(yè)股份有限公司;中國(guó)科學(xué)院成都有機(jī)化學(xué)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王立新;李先國(guó);蔡澤貴;王 文;田 芳  
地址 317024浙江省臨海市汛橋鎮(zhèn)利莊  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 王 巍  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 本發(fā)明提供一種制備咪達(dá)普利中間體2-氧代咪唑烷衍生物式I的方法,其特征在于式II(4S)-1-甲基-2-氧代咪唑烷-4-羧酸酯與式IIIN-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯基丙基)-L-丙氨酸-N-羧酸酐于有機(jī)溶劑中,在堿性條件下,直接反應(yīng)即得化合物I: 其中R1為氫原子、堿金屬、堿土金屬原子、C1-C4烷烴基或芐基,當(dāng)R1為氫原子時(shí),該產(chǎn)物即為咪達(dá)普利。  
摘要 本發(fā)明提供一種制備咪達(dá)普利中間體2-氧代咪唑烷衍生物式I的方法,將(S)構(gòu)型的2-氧代咪唑烷-4-羧酸酯衍生物II與N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯基丙基)-L-丙氨酸-N-羧酸酐III反應(yīng)即得。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是反應(yīng)條件溫和,反應(yīng)速度快,收率高,污染小,有廣泛的應(yīng)用前景;其中R1為氫原子、堿金屬、堿土金屬原子、C1-C4烷烴基或芐基;當(dāng)R1為氫原子時(shí),該產(chǎn)物即為咪達(dá)普利。  
國(guó)際公布  
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