| 公開(公告)號(hào) | CN101012197A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710053988.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.02.13 |
| 專利名稱 | 5-(4-氯-苯基)-N-羥基-1-(4-甲氧基-苯基)-N-甲基-1H-吡唑-3-丙酰胺的合成新方法及藥物用途 |
| 主分類號(hào) | C07D231/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D231/12(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 鄭州大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 常俊標(biāo);郭曉河;陶 樂;王 強(qiáng);陳榮峰;趙 康;張宏偉;喬海靈;凱西·思維德爾赫斯特 |
| 地址 | 450052河南省鄭州市大學(xué)北路75號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 時(shí)立新 |
| 國(guó)省代碼 | 河南;41 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備替泊沙林即下式所示化合物的方法，其特征在于，通過如下步驟實(shí)現(xiàn)： (1)在-15-10℃溫度下于極性非質(zhì)子溶劑中，對(duì)氯苯乙酮與琥珀酸酐以及醇鹽堿反應(yīng)，生成如下所述的式I化合物， (2)在離子液體[Bmim]PF6(1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸鹽)中，于-10-70℃溫度下，使式I化合物與對(duì)甲氧基苯肼鹽酸鹽反應(yīng)，得到式II化合物， (3)在-10-45℃溫度下，在離子液體[Bmim]BF4(1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸鹽)中，式II化合物直接與N-甲基羥胺鹽酸鹽反應(yīng)，形成式III化合物；經(jīng)分液，分離產(chǎn)物和離子液體，并用溶劑重結(jié)晶產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種利用“綠色溶劑”-離子液體為溶劑，制備5-(4-氯-苯基)-N-羥基-1-(4-甲氧基-苯基)-N-甲基-1H-吡唑-3-丙酰胺(替泊沙林，Tepoxalin)特定晶型的方法，此化合物是一種有效的花生四烯酸級(jí)聯(lián)反應(yīng)的環(huán)氧合酶和脂氧合酶代謝抑制劑，具有抗炎、治療手術(shù)后疼痛、關(guān)節(jié)疼痛及自身免疫性疾病等多種藥物活性。 |
| 國(guó)際公布 |
