| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1953970A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580009638.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.22 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 新方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D311/22(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D311/22(2006.01)I;C07D311/24(2006.01)I;C07D311/66(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.25 SE 0400786-0 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·維紐戈帕蘭;阿布杜拉扎克·米拉杰卡;維卡斯·米什拉;維馬拉·維紐戈帕蘭 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-22 PCT/SE2005/000415 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.25 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備通式I的化合物的方法： 其中 R1選自H、C1-10烴基、鹵素、氨基、C1-6烴氧基、或羥基； L是選自溴、氯、氟或碘的可置換基團(tuán)；和 R2選自H、C1-6烴基、鹵素、羥基、氨基、C1-6烴基-氨基、C1-6烴基-羰基、C1-6烴氧基和C1-6烴氧羰基，它們?nèi)芜x被選自鹵素、氨基和羥基中的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代； 該方法包括： A)在路易斯酸催化劑存在下在一定溫度加熱通式Va的化合物與乙酰化劑的混合物并持續(xù)一段有效時(shí)間，得到通式Vb的化合物， B)在一定溫度下將通式Vb的化合物和二羰基化合物合并至醇溶液中，并持續(xù)一段有效時(shí)間，得到通式Vc的化合物： 以及 C)在一定溫度下加熱通式Vc的化合物和酸混合物，并持續(xù)一段有效時(shí)間，得到通式I的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了制備可用于制備5-Ht1b受體拮抗劑的中間體的新方法，該受體拮抗劑可用于治療抑郁、焦慮和其它相關(guān)疾病。本發(fā)明的方法可以獲得提高的產(chǎn)量和純度，容易制備和分離中間體和最終產(chǎn)物，以及提供工業(yè)上更加有用的反應(yīng)條件和可加工性。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-10-06 WO2005/092879 英 |
