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新方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/B·維紐戈帕蘭;阿布杜拉扎克·米拉杰卡;維卡斯·米什拉;維馬拉·維紐戈帕蘭
公開(公告)號 CN1953970A  
公開(公告)日 2007.04.25  
申請(專利)號 CN200580009638.0  
申請日期 2005.03.22  
專利名稱 新方法  
主分類號 C07D311/22(2006.01)I  
分類號 C07D311/22(2006.01)I;C07D311/24(2006.01)I;C07D311/66(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.25 SE 0400786-0  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·維紐戈帕蘭;阿布杜拉扎克·米拉杰卡;維卡斯·米什拉;維馬拉·維紐戈帕蘭  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-03-22 PCT/SE2005/000415  
進(jìn)入國家日期 2006.09.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 制備通式I的化合物的方法: 其中 R1選自H、C1-10烴基、鹵素、氨基、C1-6烴氧基、或羥基; L是選自溴、氯、氟或碘的可置換基團(tuán);和 R2選自H、C1-6烴基、鹵素、羥基、氨基、C1-6烴基-氨基、C1-6烴基-羰基、C1-6烴氧基和C1-6烴氧羰基,它們?nèi)芜x被選自鹵素、氨基和羥基中的一個或多個基團(tuán)取代; 該方法包括: A)在路易斯酸催化劑存在下在一定溫度加熱通式Va的化合物與乙;瘎┑幕旌衔锊⒊掷m(xù)一段有效時(shí)間,得到通式Vb的化合物, B)在一定溫度下將通式Vb的化合物和二羰基化合物合并至醇溶液中,并持續(xù)一段有效時(shí)間,得到通式Vc的化合物: 以及 C)在一定溫度下加熱通式Vc的化合物和酸混合物,并持續(xù)一段有效時(shí)間,得到通式I的化合物。  
摘要 本發(fā)明提供了制備可用于制備5-Ht1b受體拮抗劑的中間體的新方法,該受體拮抗劑可用于治療抑郁、焦慮和其它相關(guān)疾病。本發(fā)明的方法可以獲得提高的產(chǎn)量和純度,容易制備和分離中間體和最終產(chǎn)物,以及提供工業(yè)上更加有用的反應(yīng)條件和可加工性。  
國際公布 2005-10-06 WO2005/092879 英  
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