公開(公告)號
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CN1325476C
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公開(公告)日
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2007.07.11
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申請(專利)號
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CN98806847.8
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申請日期
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1998.05.01
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專利名稱
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通過偶氮甲堿葉立德的閉環(huán)制備稠多環(huán)生物堿,其新化合物和其作為化療劑的應(yīng)用
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主分類號
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C07D217/20(2006.01)I
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分類號
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C07D217/20(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1997.5.2 AU PO6565
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申請(專利權(quán))人
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澳大利亞國立大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·G·班威爾;B·L·福萊恩
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地址
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澳大利亞澳大利亞首都區(qū)
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頒證日
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國際申請
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1998-05-01 PCT/AU1998/000312
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進(jìn)入國家日期
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2000.01.03
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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隗永良
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國省代碼
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澳大利亞;AU
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主權(quán)項(xiàng)
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制備通式(I)化合物或其藥用衍生物和鹽,外消旋體,異構(gòu)體和/或互變異構(gòu)體的方法: 包括通式(II)的偶氮甲堿葉立德的環(huán)化步驟: 其中, A是被非強(qiáng)制性取代的為芳基或芳雜環(huán)基的環(huán)狀基團(tuán);或 A是環(huán)狀基團(tuán)RA1RA2C-CRA3RA4,其中RA2和RA3與其所連接的碳原子一起形成非強(qiáng)制性取代的飽和或不飽和碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán),而RA1和RA4如下定義或一起形成一條鍵;或 A是非環(huán)狀基團(tuán)RA1RA2C-CRA3RA4,其中RA1-RA4如下定義,而RA2和RA3可以非強(qiáng)制性地一起形成一條鍵; Z是碳或雜原子; n選自0,1,2或3;和 RA1-RA4,和Y可以相同或不同,各自選自氫,非強(qiáng)制性取代的烷基,非強(qiáng)制性取代的鏈烯基,非強(qiáng)制性取代的炔基,非強(qiáng)制性保護(hù)的羥基,非強(qiáng)制性取代的氨基,非強(qiáng)制性取代的烷氧基,非強(qiáng)制性取代的鏈烯氧基,非強(qiáng)制性取代的炔氧基,非強(qiáng)制性取代的芳基,非強(qiáng)制性取代的雜環(huán)基,羧基,羧基酯,酰胺基,;Q趸,巰基,非強(qiáng)制性取代的烷硫基,鹵素,硝基,硫酸基,磷酸基和氰基,并且W和X與其所連接的氮和碳原子一起形成飽和或不飽和的含氮雜環(huán)基,該雜環(huán)基可以非強(qiáng)制性地被取代,或非強(qiáng)制性地與飽和或不飽和的碳環(huán)基,芳基或雜環(huán)基稠合。
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摘要
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制備通式(Ⅰ)化合物或其藥用衍生物和鹽,外消旋體,異構(gòu)體和/或互變異構(gòu)體的方法,包括通式(Ⅱ)的偶氮甲堿葉立德的環(huán)化步驟,其中,A是被芳基或芳雜環(huán)基非強(qiáng)制性取代的環(huán)狀基團(tuán);或A是環(huán)狀基團(tuán)RA1RA2C-CRA3RA4,其中RA2和RA3與其所連接的碳原子一起形成非強(qiáng)制性取代的飽和或不飽和碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán),而RA1和RA4如下定義或一起形成一條鍵;或A是非環(huán)狀基團(tuán)RA1RA2C-CRA3RA4,其中RA1-RA4如下定義,而RA2和RA3可以非強(qiáng)制性地一起形成一條鍵;Z是碳或雜原子;n選自0,1,2或3;和RA1-RA4,W,X和Y可以相同或不同,各自選自氫,非強(qiáng)制性取代的烷基,非強(qiáng)制性取代的鏈烯基,非強(qiáng)制性取代的炔基,非強(qiáng)制性保護(hù)的羥基,非強(qiáng)制性取代的氨基,非強(qiáng)制性取代的烷氧基,非強(qiáng)制性取代的鏈烯氧基,非強(qiáng)制性取代的炔氧基,非強(qiáng)制性取代的芳基,非強(qiáng)制性取代的雜環(huán)基,羧基,羧基酯,酰胺基,酰基,酰氧基,巰基,非強(qiáng)制性取代的烷硫基,鹵素,硝基,硫酸基,磷酸基和氰基,或W和X與其所連接的氮和碳原子一起形成飽和或不飽和的含氮雜環(huán)基,該雜環(huán)基可以非強(qiáng)制性地被取代,或非強(qiáng)制性地與飽和或不飽和的碳環(huán)基,芳基或雜環(huán)基稠合!唷
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國際公布
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1998-11-12 WO1998/050365 英
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