| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101115722A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580047940.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.13 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為類(lèi)固醇激素核受體和鈣通道活性調(diào)節(jié)劑的化合物和組合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D213/84(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D213/84(2006.01)I;C07D213/85(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.13 US 60/635,760;2005.2.11 US 60/652,248 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P-Y·米歇里斯;裴 偉;J·維特亞克 |
| 地址 | 百慕大群島（英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-13 PCT/US2005/045449 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.09 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其可藥用鹽、水合物、溶劑化物和異構(gòu)體， 其中： R1選自C6-10芳基和C5-10雜芳基；其中R1的任何芳基或雜芳基任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯基、鹵素取代的C1-6烷基及鹵素取代的C1-6烷氧基的基團(tuán)取代； Rx選自氰基和-C(O)R2；其中R2選自-NR6R7和-OR7；其中R6選自氫、C1-6烷基和1-羥基-乙烯基；且R7選自C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C3-12環(huán)烷基、C6-10芳基和C5-10雜芳基；其中R7的任何環(huán)烷基、芳基或雜芳基任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯基、苯氧基、鹵素取代的C1-6烷基和鹵素取代的C1-6烷氧基的基團(tuán)取代；或R6和R7及與二者相連的氮一同形成C5-10雜芳基或C3-8雜環(huán)烷基； R3選自C1-6烷基、C4-12環(huán)烷基-C0-4烷基、C6-10芳基-C0-4烷基和C5-10雜芳基-C0-4烷基；其中R3的任何烷基任選地有一個(gè)亞甲基被獨(dú)立地選自-O-、-OC(O)-、-NR6-和-S(O)0-2-的二價(jià)基團(tuán)替換；其中R3的任何烷基任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素取代的C1-6烷基的基團(tuán)取代；其中R3的任何環(huán)烷基、芳基或雜芳基任選地被1至2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的基團(tuán)取代；或R2和R3連同與R2和R3相連的原子形成C3-12環(huán)烷基，其任選地被1至2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯基、鹵素取代的C1-6烷基及鹵素取代的C1-6烷氧基取代； R4選自氫、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基和-C(O)R8；其中R8選自氫和C1-6烷基； R5選自C1-6烷基、-SXC(O)OR9、-SXOC(O)R9、-SXR9、-SXC(O)R9、-SXNR9R9和-XR9；其中X是鍵或C1-6亞烷基；R9獨(dú)立地選自羥基、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C6-10芳基和C5-10雜芳基；其中R9的任何芳基或雜芳基任選地被1至3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、硝基、氨基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷氧基、-C(O)OR10、-OR10和-C(O)R10的基團(tuán)取代；其中R10選自甲基和苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了化合物、包含這類(lèi)的化合物的藥物組合物以及采用這類(lèi)的化合物來(lái)治療或預(yù)防與類(lèi)固醇激素核受體活化有關(guān)的疾病或紊亂的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-22 WO2006/066011 英 |
