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TNF-α生成抑制劑

公開(公告)號 CN1324012C  
公開(公告)日 2007.07.04  
申請(專利)號 CN200410054677.X  
申請日期 2001.05.31  
專利名稱 TNF-α生成抑制劑  
主分類號 C07D213/60(2006.01)I  
分類號 C07D213/60(2006.01)I;C07D213/24(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 01810233.6  
優(yōu)先權(quán) 2000.5.31 JP 162945/2000  
申請(專利權(quán))人 參天制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 伴正和;須原寬;堀內(nèi)正人;山本悟功;榎本裕志;井上博行  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市金杜律師事務(wù)所  
代理人 陳文平  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 通式[1]表示的化合物或其鹽, 其中“A”是-(NR4)-; “B”是C 1-6亞烷基; R1、R2和R4相同或不同,為氫、C1-12烷基或C2-12鏈烯基,其中C1-12烷基可被鹵素、C3-8環(huán)烷基、金剛烷基或苯基取代;R1、R2和R4中的至少一個(gè)為C3-8環(huán)烷基C1-12烷基、金剛烷基C1-12烷基或苯基C1-12烷基; R3是可以形成N-氧化物的吡啶環(huán),其中,吡啶環(huán)可以被鹵素、C1-6烷基取代; “X”是0。  
摘要 本發(fā)明的目的是提供TNF-α生成抑制劑,它們可用作治療劑,用于治療自身免疫疾病如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。本發(fā)明的具有通式[1]所示結(jié)構(gòu)的新化合物或其鹽具有出色的TNF-α生成抑制活性,其中“A”是-(NR4)-;“B”是亞烷基或亞鏈烯基;R1、R2和R4是氫、烷基、鏈烯基、金剛烷基等;R3是芳基或不飽和雜環(huán);并且“X”是氧或硫。  
國際公布  
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