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作為毒蕈堿受體拮抗劑的氨基四氫萘衍生物

公開(公告)號 CN100358870C  
公開(公告)日 2008.01.02  
申請(專利)號 CN02824017.0  
申請日期 2002.11.25  
專利名稱 作為毒蕈堿受體拮抗劑的氨基四氫萘衍生物  
主分類號 C07D211/58(2006.01)I  
分類號 C07D211/58(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.12.3 US 60/336,675  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·M·馬德拉;R·J·韋克特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2002-11-25 PCT/EP2002/013219  
進入國家日期 2004.06.03  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 通式I化合物或其可藥用鹽 其中 R1 是(C1-6)-烷基; R2 是鹵素或-OR’; R3 是氫或-OR’; R’是氫、(C1-6)-烷基或-SO2R”; R”是(C1-6)-烷基、鹵代(C1-6)-烷基、苯基、噻吩基或異唑基, 其中所述苯基、噻吩基和異唑基任選地被選自下列的基團取代: (C1-6)-烷基、鹵素、鹵代(C1-6)-烷基、氰基、硝基、(C1-6)-烷基磺酰基和(C1-6)-烷基磺;被; R4 是(C1-6)-烷基、 苯基、選自哌啶基、吡咯烷基、嗎啉基、哌嗪基和二氮雜環(huán)庚烷基 的雜環(huán)基或選自呋喃基、噻吩基、異唑基、唑基、咪唑基和吡 唑基的雜芳基, 其中所述的苯基、雜環(huán)基和雜芳基任選地被1或2個選自下列的基團取代:(C1-6)-烷基、鹵素、鹵代(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷氧基、氰基、氨基、一-或二-(C1-6)-烷基氨基、硝基、(C1-6)-烷基磺;(C1-6)-烷基羰基、脲、(C1-6)-烷基羰基氨基、(C1-6)-烷基磺;被(C1-6)-烷基氨基磺;(C1-6)-烷氧基羰基, 或-NR5R6;且 R5和R6彼此獨立地為氫、(C1-6)-烷基或哌啶基。  
摘要 本發(fā)明涉及總的來說是毒蕈堿M2/M3受體拮抗劑的通式(I)化合物或其單獨的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或其可藥用鹽或溶劑化物,其中R1、R2、R3和R4如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及包含所述化合物的藥物組合物、其制備方法以及作為治療劑的用途。  
國際公布 2003-06-12 WO2003/048125 英  
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