| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1250518C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01101655.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.01.19 |
| 專利名稱 | 具有抗神經(jīng)缺血缺氧損傷作用的胺衍生物及其在醫(yī)藥學(xué)中的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07C211/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C211/08(2006.01)I;C07C211/17(2006.01)I;C07C211/09(2006.01)I;C07C211/18(2006.01)I;C07C229/06(2006.01)I;C07C233/64(2006.01)I;C07C215/00(2006.01)I;C07C311/17(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07C209/18(2006.01)I;C07D233/44(2006.01)I;C07D295/15(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 汪 海;楊日芳;龍超良;惲榴紅;崔文玉;王 林;馮華松;高企秀;路新強(qiáng);李福林;胡 剛;劉立軍;唐性春;趙如勝;閆 遠(yuǎn) |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式Ia所示的胺衍生物、其異構(gòu)體、消旋體或光學(xué)異構(gòu)體、藥用酸加成鹽、其酰胺或其酯在制備用于預(yù)防或治療神經(jīng)元缺血缺氧損傷的藥物中用途，其中：(1).當(dāng)R’1為異丙基，R’2、R’3為甲基時(shí)，R’4可為異丙基、正丁基、異丁基、特丁基、環(huán)丙甲基、二甲胺基乙基、烯丙基、二異丙胺基乙基；或(2).當(dāng)R’1、R’2為甲基，R’3-C-NH-R’4可為下式所示的胺衍生物、其異構(gòu)體、消旋體或光學(xué)異構(gòu)體，其中R與R’為C1-5烴基，n為1-8的整數(shù)；或(3).當(dāng)R’1為苯基、R’2為甲基時(shí)，R’3可為甲基、乙基、異丙基、R’4可為丙基、甲氧羰甲基；或(4).當(dāng)R’1為(CH3)2C(NH2)-，R’2、R’3均為CH3-時(shí)，R’4為(CH3)2CH-；或當(dāng)R’1為(CH3)2C(OH)-，R’2、R’3均為CH3-時(shí)，R’4為(CH3)2CH-或者(CH3)2CH(CH3)-；或當(dāng)R’1為R’2、R’3均為CH3-或者R’2與R’3一起為-(CH2)4-或-(CH2)5-時(shí)，R’4為(CH3)2CH-；或當(dāng)R’1為(CH3)2C(ONO2)-，R’2、R’3均為CH3-時(shí)，R’4為(CH3)2CH-；或當(dāng)R’1為R’2、R’3均為CH3-或者R’2與R’3一起為-(CH2)4-或-(CH2)5-時(shí)，R’4為(CH3)2CH-；或當(dāng)R’1為R’2、R’3均為CH3-時(shí)，R’4為(CH3)2CH-或者(CH3)2CH(CH3)-；或當(dāng)R’1為R’2、R’3為-(CH2)5-時(shí)，R’4為(CH3)2CCH(CH3)-；或(5).當(dāng)R’1為(CH3)2CH-，R’2、R’3均為CH3-時(shí)，R’4為Val-，Trp-，Ile-，Leu-，Phe-，O2N-Arg-，Pro-，Leu-Val-，Trp-Trp-Trp-，(CH3)2CH-SO2-，或者R’4為如下基團(tuán)之一：或或當(dāng)R’1為環(huán)丙基，R’2和R’3為-CH2-CH2-時(shí)，R’4為Val-；或當(dāng)R’1為環(huán)己基，R’2和R’3為CH3-時(shí)，R’4為Pro-；或當(dāng)R’1為環(huán)己基，R’2和R’3為-CH2-CH2-時(shí)，R’4為Pro-或者 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了通式I所表示胺衍生物、其異構(gòu)體、消旋體或光學(xué)異構(gòu)體、藥用鹽，其酰胺或其酯，含它們的藥物組合物、其制備方法，以及所述的化合物在制備用于預(yù)防或治療預(yù)防或治療神經(jīng)缺血缺氧損傷的藥物，尤其是預(yù)防或治療腦卒中、腦缺血、腦梗死、椎-基底動(dòng)脈供血不足，腦血管性癡呆、高血壓性腦病、腦水腫、腦外傷等。 |
| 國(guó)際公布 |
