| 公開(公告)號 | CN101031547A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580033117.9 |
| 申請日期 | 2005.09.26 |
| 專利名稱 | 環(huán)丙基哌啶甘氨酸轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑 |
| 主分類號 | C07D211/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/00(2006.01)I;C07D211/80(2006.01)I;C07D211/68(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.30 US 60/614,942 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·W·林茲利;D·D·威斯諾斯基;S·E·沃爾肯伯格 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-26 PCT/US2005/034301 |
| 進入國家日期 | 2007.03.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;韋欣華 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物及其藥學可接受的鹽和其單一對映體和非對映體： 其中： R2選自： (1)苯基，其被R2a、R2b和R2c取代， (2)雜環(huán)，其被R2a、R2b和R2c取代， (3)C1-8烷基，其是未取代的或被1-6個鹵素、羥基，-NR10R11、苯基或雜環(huán)取代，其中苯基或雜環(huán)被R2a、R2b和R2c取代， (4)C3-6環(huán)烷基，其是未取代的或被1-6個鹵素、羥基或-NR10R11取代， 其中R10和R11獨立地選自： (a)氫， (b)-C1-6烷基，其是未取代的或被羥基、1-6個氟或-NR12R13取代；其中R12和R13獨立地選自氫和-C1-6烷基， (c)-C3-6環(huán)烷基，其是未取代的或被羥基、1-6個氟或-NR12R13取代， (d)芐基， (e)苯基，和 (5)-C1-6烷基-(C3-6環(huán)烷基)，其是未取代的或被1-6個鹵素、羥基或-NR10R11取代； R2a、R2b和R2c獨立地選自： (1)氫， (2)鹵素， (3)-C1-6烷基，其是未取代的或被下列取代： (a)1-6個鹵素， (b)苯基， (c)C3-6環(huán)烷基，或 (d)-NR10R11， (4)-O-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6個鹵素取代， (5)羥基， (6)-SCF3， (7)-SCHF2， (8)-SCH3， (9)-CO2R9 其中R9獨立地選自： (a)氫， (b)-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6個氟取代， (c)芐基，和 (d)苯基， (10)-CN， (11)-SO2R9， (12)-SO2-NR10R11， (13)-NR10R11， (14)-CONR10R11，和 (15)-NO2； R3是C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基，其獨立地是未取代的或被1-6個鹵素、羥基、-NR10R11或雜環(huán)取代，雜環(huán)被R2a、R2b和R2c取代； R4和R5獨立地選自： (1)氫，和 (2)C1-6烷基，其是未取代的或被鹵素或羥基取代，或R4和R5在一起形成C3-6環(huán)烷基環(huán)； A選自： (1)-O-，和 (2)-NR10-； m是0或1，當m是零時，R2直接與羰基相連接。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可抑制甘氨酸轉(zhuǎn)運蛋白GlyT1的環(huán)丙基哌啶化合物、且該化合物可用于治療與甘氨酸能或谷氨酸能神經(jīng)傳遞功能失調(diào)有關(guān)的神經(jīng)病學和精神病學病癥、以及其中涉及甘氨酸轉(zhuǎn)運蛋白GlyT1的疾病。 |
| 國際公布 | 2006-04-13 WO2006/039221 英 |
