| 公開(公告)號 | CN1649879A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809904.7 |
| 申請日期 | 2003.04.01 |
| 專利名稱 | 非甾族孕酮受體調(diào)制劑 |
| 主分類號 | C07D498/04 |
| 分類號 | C07D498/04;C07D513/04;C07D471/04;A61K31/55;A61P5/24;A61P35/00;//(C07D498/04,267∶00,221∶00)(C07D513/04,281∶00,221∶00)(C07D471/04,223∶00,221∶00)(C07D471/04,243∶00,221∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.4 EP 02076350.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿克佐諾貝爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·H·H·赫姆肯斯;H·盧卡斯;P·P·M·A·多爾斯;J·B·M·雷溫克爾;B·J·B·福爾默 |
| 地址 | 荷蘭阿納姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/050085 2003.4.1 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.11.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 根據(jù)通式I的化合物、其前體藥物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其前體藥物的藥學(xué)上可接受的鹽通式I其中R1、R3、R4、R5和R10獨(dú)立地選自由H、鹵素、(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基、OH、CN、O(1-4C)烷基、可選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代的S(O)m(1-4C)烷基、C(O)(1-4C)烷基、OC(O)(1-4C)烷基和NR19R20組成的組，R2選自由H、鹵素、NO2、NR11R12、(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基、OH、O(1-4C)烷基、S(1-4C)烷基和OC(O)(1-4C)烷基組成的組，R6選自由H、C(Y)R15、C(O)OR16、C(S)NR17、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-取代的(1-4C)烷基和(CH2)nC(O)OR21組成的組，R7是H，或者R7選自由(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基和(2-4C)炔基組成的組，全部可選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代，R8和R9獨(dú)立地選自由H和(1-4C)烷基組成的組，R11和R12獨(dú)立地選自由H、(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基、(1-6C)烷氧基羰基、(1-4C)烷基磺�；�(6-10C)芳基磺酰基組成的組，R15是H，或者R15選自由(1-6C)烷基、(3-6C)環(huán)烷基、(2-4C)鏈烯基或(2-4C)炔基、(6-10C)芳基、1，4-雙芳基、氨基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和羧基(1-4C)烷基組成的組，全部可選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代，R16是(1-6C)烷基，可選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代，R17選自由(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基和(3-6C)環(huán)烷基組成的組，全部可選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代，X選自由O、S、CH2和NR18組成的組，Y選自由O、S和NH組成的組，R18選自由H和(1-4C)烷基組成的組，R19選自由H和(1-4C)烷基組成的組，R20選自由H、(1-4C)烷基、CH2(6-10C)芳基、C(O)(1-6C)烷基和C(O)NH(1-4C)烷基組成的組，R21選自由H和(1-6C)烷基組成的組，m是0、1或2，且n是1、2或3，其條件是(i)若X是O，R1-R5是H，R8-R10是H，且R6是乙基或C(O)CH3，則R7不是H；(ii)若X是O，R1-R5是H，R8-R10是H，且R6是甲基，則R7不是甲基；和(iii)若X是O，R1-R5是H，R8-R10是H，且R6是H，則R7不是H或乙基或(CO)CH3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供根據(jù)通式(I)的化合物、其前體藥物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其前體藥物的藥學(xué)上可接受的鹽。更確切地，本發(fā)明提供高親和性非甾族化合物，它們是孕酮受體的激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑或拮抗劑。 |
| 國際公布 | WO2003/084963 英 2003.10.16 |
