| 公開(公告)號(hào) | CN101044113A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580034451.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.09 |
| 專利名稱 | 取代了的吲哚化合物、其制備和在藥物中的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D209/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D4 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.10 ES P200402007;2004.9.8 US 10/935,983;2004.9.8 EP 04021314.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·默塞威達(dá)爾;A·多達(dá)爾祖拉斯;X·科多尼索爾德 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-08-09 PCT/EP2005/008754 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的取代了的吲哚化合物 其中 n代表0、1、2、3或4， R1代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團(tuán)；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接；-S(＝O)2-R9；或-C(＝O)-R10， 對(duì)于n＝0：R2代表-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；鹵原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為鏈原子的脂族基團(tuán)；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接， 對(duì)于n＝1、2、3或4：R2代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；鹵原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為鏈原子的脂族基團(tuán)；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接， R3和R4，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂族基團(tuán)，任選至少單取代了的芳基或雜芳基基團(tuán)，所述基團(tuán)可以通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接和/或所述脂環(huán)族基團(tuán)可以與任選至少單取代了的單環(huán)或多環(huán)狀系統(tǒng)稠合，或者 R3和R4與橋聯(lián)氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的雜環(huán)，所述雜環(huán)可以含有至少一個(gè)另外的雜原子作為環(huán)原子和/或所述雜環(huán)可以與任選至少單取代了的單或多環(huán)狀系統(tǒng)稠合， R5、R6、R7和R8，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11)-S(＝O)2-R12；-OR13；-SR14；-C(＝O)-OR15；-NR16R17；-C(＝O)-R18；-(C＝O)-NR19R20；-O-(C＝O)-R21；-S(＝O)2-R22；-S(＝O)2-NR23R24；-NR25-C(＝O)-NR26R27；-NR28-(C＝O)-R29；-NR30-(C＝O)-OR31；-NR32-S(＝O)NR33R34；或-S(＝O)2-OR35；鹵原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為鏈原子的脂族基團(tuán)；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接， 條件是取代基R5、R6、R7和R8當(dāng)中的至少一個(gè)代表-N(R11)-S(＝O)2-R12部分， R9和R10各自獨(dú)立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團(tuán)；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接， R11代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團(tuán)；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過(guò)直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過(guò)直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36部分， R12代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過(guò)直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環(huán)或多環(huán)狀系統(tǒng)稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的，任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過(guò)直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環(huán)族基團(tuán)可以與任選至少單取代了的單環(huán)或多環(huán)狀系統(tǒng)稠合， R13-R35各自獨(dú)立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團(tuán)；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接， R36代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過(guò)直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環(huán)或多環(huán)狀系統(tǒng)稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過(guò)直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環(huán)族基團(tuán)可以與任選至少單取代了的單環(huán)或多環(huán)狀系統(tǒng)稠合， 所述化合物任選是一種 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的取代了的吲哚化合物，其制備方法，包含取代了的吲哚化合物的藥物，以及所述吲哚化合物在制備適用于例如預(yù)防和/或治療至少部分是由5-HT6受體介導(dǎo)的病癥或疾病方面的藥物的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-16 WO2006/015867 英 |
