| 公開(公告)號 | CN1264847C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN02809473.5 |
| 申請日期 | 2002.05.06 |
| 專利名稱 | 1-氧雜-3,9-二氮雜-螺[5.5]十一-2-酮衍生物及其作為神經激肽受體拮抗劑的用途 |
| 主分類號 | C07D498/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/10(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.5.14 EP 01111644.9 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 蔡海英;M·P·狄龍;G·加雷;A·格爾格勒;S·科茨威斯基;D·M·穆申斯基-鮑爾希 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-05-06 PCT/EP2002/004935 |
| 進入國家日期 | 2003.11.06 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 以下通式的化合物或其藥學上可接受的酸加成鹽： 其中 (R1)n各自獨立為鹵素、C1-C7烷基或C1-C7烷氧基； R2為氫、C1-C7烷基、鹵素-C1-C7烷基、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-NR2、-(CH2)mO-C1-C7烷基、-(CH2)m-C(O)-NR2，或者為任選被一個或多個C1-C7烷氧基取代的-(CH2)m-6-元雜芳基、任選被羥基或C1-C7烷基取代的-(CH2)m-5元或6-元非芳族雜環(huán)基； R為氫或C1-C7烷基并且在R2時可以相同或不同； n為0、1或2； m為0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(Ⅰ)的化合物及其藥學上可接受的酸加成鹽：其中(R1)n各自獨立為鹵素、低級烷基或低級烷氧基；R2為氫、低級烷基、低級鹵素-烷基、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-NR2、-(CH2)mO-低級烷基、-(CH2)m-C(O)-NR2，或者為任選被一個或多個低級烷氧基取代的-(CH2)m-6-元雜芳基、任選被羥基或低級烷基取代的-(CH2)m-5元或6-元非芳族雜環(huán)基；R為氫或低級烷基并且在R2時可以相同或不同；n為0、1或2；m為0、1、2、3或4。上述化合物對NK-1受體有良好的親合力，因此它們適合用于治療與NK-1受體有關的疾病。 |
| 國際公布 | 2002-11-21 WO2002/092604 英 |
