| 公開(公告)號 | CN1997618A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580021869.3 |
| 申請日期 | 2005.05.03 |
| 專利名稱 | 對雌激素受體具有活性的化合物 |
| 主分類號 | C07C39/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07C39/42(2006.01)I;C07C39/17(2006.01)I;C07C43/12(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K31/055(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.4 US 60/568,332 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿卡迪亞醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·奧爾松;L·海爾德托弗特;F·派;M·蓋斯塔夫森 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-03 PCT/US2005/015221 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 或者其藥學(xué)上可接受的鹽或前體藥物，其中： n是選自3、4、5和6的整數(shù)； R1選自氫、C1-C8直鏈或支鏈烷基、C1-C8直鏈或支鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜脂環(huán)基、磺酰基、C1-C8直鏈或支鏈全鹵代烷基、-C(＝Z)R6、-C(＝Z)OR6和-C(＝Z)N(R6)2； R2、R2a、R2b、R2c獨(dú)立地選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜脂環(huán)基、羥基、鹵素、磺�；�、全鹵代烷基、-CN、-OR6、-NR6R6a、-NR6NR6aR6b、-NR6N＝CR6aR6b、-N(R6)C(R6a)＝NR6b、-C(＝Z)R6、-C(＝Z)OR6、-C(＝Z)NR6R6a、-N(R6)-C(＝Z)R6a、-N(R6)-C(＝Z)NR6bR6a、-OC(＝Z)R6、-N(R6)-S(＝O)2R6a和-SR6； 每個(gè)R3獨(dú)立地選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜脂環(huán)基、羥基、鹵素、磺酰基、全鹵代烷基、-CN、＝O和-OR6，或者獨(dú)立地不存在以容納雙鍵； 兩個(gè)R3基團(tuán)可選地一起鍵合構(gòu)成取代或未取代的C3-C9環(huán)烷基或C3-C9雜脂環(huán)基； 任何由虛線與實(shí)線所代表的價(jià)鍵代表選自單鍵和雙鍵的價(jià)鍵； R4、R4a、R4b、 R4c獨(dú)立地選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜脂環(huán)基、羥基、硝基、鹵素、磺�；�、全鹵代烷基、-OR6、-NR6R6a、-NR6NR6aR6b、-NR6N＝CR6aR6b、-N(R6)C(R6a)＝NR6b、-CN、-C(＝Z)R6、-C(＝Z)OR6、-C(＝Z)NR6R6a、-S(＝Z)NR6R6a、-N(R6)-C(＝Z)R6a、-N(R6)-C(＝Z)NR6bR6a、-OC(＝Z)R6、-N(R6)-S(＝O)2R6a和-SR6； R4a和R4b可選地一起鍵合構(gòu)成芳基、雜芳基或雜脂環(huán)基； R5選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵素、-CN、-SR6、磺�；�-C(＝O)NR6R6a、-C(＝O)R6、-NR6R6a、-COOR6和全鹵代烷基； Z是氧或硫；以及 R6、R6a和R6b獨(dú)立地選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基和取代或未取代的雜脂環(huán)基； 其條件是該化合物不選自： |
| 摘要 | 本文公開了新穎的二苯基化合物和使用各種二苯基化合物治療和預(yù)防涉及雌激素受體的疾病和病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-11-17 WO2005/108337 英 |
