| 公開(公告)號(hào) | CN101094658A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580045905.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.02 |
| 專利名稱 | 用于改進(jìn)釋放至少一種活性成分的多微囊形式的口服藥劑 |
| 主分類號(hào) | A61K9/50(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/50(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.24 FR 0452748 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗拉梅技術(shù)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·甘貝爾托;C·卡斯唐;R·梅呂�？怂�;G·蘇拉 |
| 地址 | 法國(guó)維尼希尤克斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-02 PCT/FR2005/050922 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.07.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種口服藥劑，其包含多個(gè)改進(jìn)釋放活性成分的微囊，至少部分所述微囊分別由微粒組成，該微粒包含至少一種活性成分，尤其是至少一種低溶解性活性成分(卡維地洛除外)，并包裹有至少一層用于改進(jìn)釋放活性成分的包衣，所述的釋放由兩種不同的觸發(fā)機(jī)制控制，一種是基于pH的變化，另一種是使活性成分在胃內(nèi)停留預(yù)定時(shí)間后釋放， 所述包衣使微囊具有下列體外溶出行為： -在恒定pH1.4時(shí)，溶出曲線包含一個(gè)持續(xù)少于或等于7小時(shí)，優(yōu)選少于或等于5小時(shí)，更優(yōu)選1-5小時(shí)的延遲期， -pH從1.4轉(zhuǎn)到7.0導(dǎo)致釋放期無(wú)任何延遲時(shí)間地開始； 其特征在于， -至少部分所述微囊包含至少一種溶脹劑， -在延遲期每小時(shí)釋放的活性成分的重量分?jǐn)?shù)少于或等于15重量％，優(yōu)選少于或等于10重量％，更優(yōu)選少于或等于5重量％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的領(lǐng)域特別是包括一種或多種活性成分的類型的口服藥物或藥物組合物。本發(fā)明的目的是提供一種改進(jìn)的口服藥物，其以每日一次或幾次劑量給藥，并且能夠改進(jìn)釋放活性成分(特別是一種活性成分)，由此改進(jìn)所述藥物的預(yù)防和治療效果。通過本發(fā)明的多微粒藥物制劑形式實(shí)現(xiàn)了這一目的，其中活性成分的釋放由雙釋放觸發(fā)機(jī)制控制：“時(shí)間-依賴性釋放”和“pH-依賴性釋放”。所述藥物包括提供改進(jìn)釋放活性成分的微囊，每一個(gè)微囊都包括包含活性成分的核心和一種或多種溶脹劑和至少一種用于改進(jìn)釋放活性成分的包衣。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-01 WO2006/056711 法 |
