公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101011342A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.08.08
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200710200187.X
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申請(qǐng)日期
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2007.02.12
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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一種含抗代謝類(lèi)藥物及鉑類(lèi)化合物的緩釋注射劑
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K9/00(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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孫 娟;鄒會(huì)鳳;劉恩祥;蘇紅清
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地址
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250100山東省濟(jì)南市華能路19號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號(hào)樓206室
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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山東;37
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主權(quán)項(xiàng)
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一種含抗代謝類(lèi)藥物的抗癌藥物緩釋注射劑,其特征在于緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為抗代謝類(lèi)藥物和/或鉑類(lèi)化合物; 緩釋輔料選自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物與聚糖酐類(lèi)高分子聚合物的混合或共聚物; 抗代謝類(lèi)藥物主要選自6-巰基嘌呤、培美曲塞、培美曲塞二鈉、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶、葉酸、魯米曲塞、脫氧氟尿苷、氟脲苷、巰嘌呤、硫鳥(niǎo)嘌呤、卡莫氟、替加氟、扎西他濱、恩曲他濱、加洛他濱、伊巴他濱、安西他濱、地西他濱、氟西他濱、依諾他濱、咪唑他濱、米托醌、米托坦、阿糖胞苷、羥基脲、卡培他濱、吉西他濱、氟達(dá)拉濱、雷替曲占、雷替曲塞、右雷佐生、克拉屈濱、諾拉曲塞和戊糖苷; 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。
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摘要
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一種含抗代謝類(lèi)藥物和/或鉑類(lèi)化合物的緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括選自抗代謝類(lèi)藥物和/或鉑類(lèi)化合物抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉等;緩釋輔料選自p(LAEG-EOP)、p(DAPG-EOP)、p(BHET-EOP/TC)、p(BHET-EOP/TC)、p(BHDPT-EOP/TC)、p(BHDPT-EOP/TC)、p(CHDM-HOP)或p(CHDM-EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯與聚乳酸、聚苯丙生、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)或聚(富馬酸-癸二酸)的共聚或共混物;抗癌組合物還制成緩釋植入劑,瘤內(nèi)或瘤周注射或放置可維持有效藥物濃度達(dá)50天以上,還能夠明顯降低藥物的全身反應(yīng),并選擇性地增強(qiáng)放化療等非手術(shù)療法的治療效果。
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國(guó)際公布
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