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用于治療哮喘或慢性阻塞性肺病的脫氫表雄酮或硫酸脫氫表雄酮與白三烯受體拮抗劑的組合物

公開(公告)號 CN101119731A  
公開(公告)日 2008.02.06  
申請(專利)號 CN200480025268.5  
申請日期 2004.07.30  
專利名稱 用于治療哮喘或慢性阻塞性肺病的脫氫表雄酮或硫酸脫氫表雄酮與白三烯受體拮抗劑的組合物  
主分類號 A61K31/56(2006.01)I  
分類號 A61K31/56(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.7.31 US 60/492,233;2003.10.29 US 10/698,076  
申請(專利權)人 埃匹吉尼斯醫(yī)藥有限公司  
發(fā)明(設計)人 C·B·羅賓森;H·A·鮑爾  
地址 美國紐約州  
頒證日  
國際申請 2004-07-30 PCT/US2004/024709  
進入國家日期 2006.03.03  
專利代理機構 上海專利商標事務所有限公司  
代理人 范 征  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種藥物組合物,其包含醫(yī)藥上或獸藥上可接受的載體、第一活性劑和和第二活性劑,可有效治療哮喘、慢性阻塞性肺病或呼吸道或肺部疾病, (a)所述第一活性劑是至少一種選自具有如下化學式(III)所示的非糖皮質類固醇和化學式(IV)所示的非糖皮質類固醇的非糖皮質類固醇 式中,R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14和R19獨立為H、OR、鹵素、(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基,R5和R11獨立為OH、SH、H、鹵素、藥學上可接受的酯、藥學上可接受的硫酯、藥學上可接受的醚、藥學上可接受的硫醚、藥學上可接受的無機酯、藥學上可接受的單糖、二糖或寡糖、螺環(huán)氧乙烷、螺環(huán)硫乙烷、-OSO2R20、-OPOR20R21或(C1-C10)烷基,R5和R6一起為=O,R10和R11一起為=O;R15是(1)當R16是-C(O)OR22時為H、鹵素、(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基,(2)當R16是鹵素、OH或(C1-C10)烷基時為H、鹵素、OH或(C1-C10)烷基,(3)當R16是OH時為H、鹵素、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烯基、(C1-C10)炔基、甲;、(C1-C10)烷;颦h(huán)氧,(4)當R16是H時為OR、SH、H、鹵素、藥學上可接受的酯、藥學上可接受的硫酯、藥學上可接受的醚、藥學上可接受的硫醚、藥學上可接受的無機酯、藥學上可接受的單糖、二糖或寡糖、螺環(huán)氧乙烷、螺環(huán)硫乙烷、-OSO2R20或-OPOR20R21,或R15和R16一起為=O;R17和R18獨立為(1)當R6是H OR、鹵素、(C1-C10)烷基或-C(O)OR22時為H、-OH、鹵素、(C1-C10)烷基或-(C1-C10)烷氧基,(2)當R15和R16一起為=O時為H、(C1-C10烷基)氨基、((C1-C10)烷基)n氨基-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、羥基-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基-(C1-C10)烷基、(鹵素)m(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷;、甲;、(C1-C10)烷氧羰基或(C1-C10)烷酰氧基,(3)R17和R18一起為=O;(4)R17或R18與它們所連接的碳一起形成含有0或1個氧原子的3-6元環(huán);或(5)R15和R17與它們所連接的碳一起形成一環(huán)氧環(huán);R20和R21獨立為OH、藥學上可接受的酯或藥學上可接受的醚;R22是H、(鹵素)m(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷基;n是0、1或2;m是1、2或3;或其醫(yī)藥上或獸藥上可接受的鹽;和 (b)所述第二活性劑是白三烯受體拮抗劑。  
摘要 一種藥用或獸用組合物,其包含選自脫氫表雄酮和/或硫酸脫氫表雄酮或其鹽的第一活性劑,以及含有白三烯受體拮抗劑的第二活性劑,用于治療哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸系統(tǒng)疾病。所述組合物可以各種制劑提供,并且可以是藥盒的形式。本發(fā)明的產(chǎn)品被用于預防和治療哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸系統(tǒng)疾病。  
國際公布 2005-02-10 WO2005/011595 英  
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