| 公開(公告)號(hào) | CN101080228A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580042855.X |
| 申請日期 | 2005.12.13 |
| 專利名稱 | 哌嗪基-吡啶類似物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/506(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/506(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.13 US 60/635,822 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·巴克他瓦特沙拉姆;C·A·布盧姆;B·L·謝納爾;鄭孝章 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-13 PCT/US2005/045184 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊;程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如下面通式的化合物： 或其醫(yī)藥上可接受的鹽，其中： Ar1為苯基或5或6元芳香族雜環(huán)，其各自經(jīng)1至4個(gè)獨(dú)立選自R1的取代基取代；代表如下定義的雜環(huán)基： (i)4至12元環(huán)、N連接的雜環(huán)烷基，其中所述的雜環(huán)烷基視需要與苯基或5或6元雜芳環(huán)稠合；且 (ii)經(jīng)0至4個(gè)獨(dú)立選自R2的取代基取代 W為CH或N； X、Y及Z獨(dú)立地為CRx或N，從而使X、Y及Z的至少一個(gè)為N； Rx于各情況下獨(dú)立地選自氫、C1-C4烷基、氨基、氰基或單-或二-(C1-C4烷基)氨基； 每個(gè)R1獨(dú)立地選自： (iii)鹵素、羥基、氨基、氰基、COOH或氨基羰基；或 (iv)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C1-C6烷氧羰基、C3-C6烷酮基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺�；�、單-或二-(C1-C6烷基)氨基磺�；騿�-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基；其每一個(gè)經(jīng)0至3個(gè)獨(dú)立選自羥基、鹵素、氨基、C1-C2烷氧基或單-或二-(C1-C2烷基)氨基的取代基取代； 每個(gè)R2獨(dú)立地選自： (a)羥基、氨基、氰基、鹵素、-COOH、氨基磺�；�、氨基羰基、酮基或硝基；或 (b)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6羥烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷�；1-C6烷氧羰基、C2-C6烷酰基氧基、C3-C6烷酮基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C6烷基、C1-C6烷基磺�；�、單-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基或單-或二-(C1-C6烷基)氨基磺�；� R3為(C4-C7環(huán)烷基)C0-C2烷基或如下面通式的基團(tuán)： 其中： L1為不存在、C1-C6亞烷基或與R5或R6一起形成4至7元雜環(huán)的C1-C6亞烷基； L2為不存在、C1-C6亞烷基或與R7一起形成4至12元雜環(huán)的C1-C6亞烷基； R5與R6為： (a)獨(dú)立地選自氫、C1-C12烷基、C2-C12烯基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、C2-C6烷�；�、C1-C6烷基磺�；�、(4至7元雜環(huán))C0-C6烷基或與L1連接以形成4至12元雜環(huán)的基團(tuán)；或 (b)連接在一起形成4至7元雜環(huán)；且 R7為氫、C1-C12烷基、C2-C12烯基、(C3-C8環(huán)烷基)C1-C4烷基、C2-C6烷�；�、(4至7元雜環(huán))C0-C6烷基或與L2連接以形成4至12元雜環(huán)； 每個(gè)R3經(jīng)0至4個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代： (1)鹵素、羥基、氨基、氰基、-COOH、氨基磺酰基、酮基、硝基或氨基羰基，從而使L2不經(jīng)酮基取代；或 (2)C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷�；�、單-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C6烷基磺�；�、單-或二-(C1-C6烷基)氨基磺�；�、C2-C6烷�；被騿�-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基C0-C4烷基； 從而使R3不為叔丁基氨基；且 R4代表0至2個(gè)位于環(huán)碳原子上的取代基且獨(dú)立地選自C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基或酮基。 |
| 摘要 | 提供所述通式的哌嗪基-吡啶類似物：其中變數(shù)如本文所述。此等化合物為可用于活體內(nèi)或活體外調(diào)節(jié)特定受體活性的配體，特別可用于治療人類、馴化的伴侶動(dòng)物、及牲口動(dòng)物的與病理性受體活化相關(guān)聯(lián)的疾病。提供使用此等化合物來治療此等失調(diào)的醫(yī)藥組合物及方法，也提供使用此等配體于受體定位研究的方法。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/065872 英 |
