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作為NR2B受體拮抗劑的犬尿烯酸酰胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 匈牙利吉瑞大藥廠/I·博爾扎;C·霍瓦特;S·福爾考什;J·納吉;S·科洛科
公開(公告)號 CN1989127A  
公開(公告)日 2007.06.27  
申請(專利)號 CN200580024758.8  
申請日期 2005.07.21  
專利名稱 作為NR2B受體拮抗劑的犬尿烯酸酰胺衍生物  
主分類號 C07D401/06(2006.01)I  
分類號 C07D401/06(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.29 HU P041525  
申請(專利權(quán))人 匈牙利吉瑞大藥廠  
發(fā)明(設計)人 I·博爾扎;C·霍瓦特;S·福爾考什;J·納吉;S·科洛科  
地址 匈牙利布達佩斯  
頒證日  
國際申請 2005-07-21 PCT/HU2005/000080  
進入國家日期 2007.01.22  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 匈牙利;HU  
主權(quán)項 式(I)新的犬尿烯酸酰胺衍生物 -其中含義為 X和Y立地為氫原子,羥基,氨基,任選由一個鹵素原子或多個鹵素原子取代的C1-C4烷基亞磺酰氨基,任選由一個鹵素原子或多個鹵素原子取代的C1-C4烷;0被,C1-C4烷氧基,C1-C4烷氧羰基,或 在特定的情況下,相鄰的X和Y基團可與一個或多個相同或不同的另外的雜原子和-CH=和/或-CH2-基形成任選取代的4-7元的同素環(huán)-或雜環(huán),優(yōu)選嗎啉,吡咯,吡咯烷,氧代-或硫代-吡咯烷,吡唑,吡唑烷,咪唑,咪唑烷,氧代-或硫代-咪唑或咪唑烷,1,4-噁嗪,噁唑,噁唑烷,氧代-或硫代-噁唑烷,或3-氧代-1,4-噁嗪環(huán), W是氧原子,以及C1-C4亞烷基,C2-C4亞烯基,氨羰基,-NH-,-N(烷基)-,-CH2O-,-CH2S-,-CH(OH)-,-OCH2-基,-其中烷基的含義是C1-C4烷基-, 當虛線鍵表示C-C單鍵時,V的含義是羥基或氫原子或 當W是C1-C4亞烷基或C3-C4亞烯基時,虛線鍵之一可以表示另外的C-C雙鍵并且在這種情況下V表示參與雙鍵的電子對, Z是氫原子或鹵素原子,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,三氟甲基,羥基或羧基, 以及其旋光對映體,外消旋物及鹽。  
摘要 式(I)的新的犬尿烯酸酰胺衍生物,及其旋光對映體,外消旋物及鹽為高效的和選擇性的NMDA受體拮抗劑,而且大部分化合物是選擇性的NMDA受體NR2B亞型的拮抗劑。  
國際公布 2006-02-02 WO2006/010967 英  
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