| 公開(公告)號 | CN101022801A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(專利)號 | CN200580031767.X |
| 申請日期 | 2005.08.18 |
| 專利名稱 | N-芳基二氮雜螺環(huán)化合物在成癮治療中的用途 |
| 主分類號 | A61K31/435(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/435(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/34(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.20 US 60/603,479 |
| 申請(專利權)人 | 塔加西普特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·S·巴蒂;G·J·加托;J·克盧西克 |
| 地址 | 美國北卡羅來納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-18 PCT/US2005/029371 |
| 進入國家日期 | 2007.03.21 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 治療藥物成癮、煙堿成癮和/或肥胖的方法，包含給予有效量的足以減少多巴胺產(chǎn)生和/或分泌的下式化合物： 式1 及其藥學上可接受的鹽， 其QI是(CZ2)u，QII是(CZ2)v，QIII是(CZ2)w，QIV是(CZ2)x， u、v、w和x各自是0、1、2、3或4，優(yōu)選0、1、2或3， R是氫、低級烷基、�；�、烷氧基羰基或芳氧基羰基， Z各自選自由氫、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基、取代的芳基、烷基芳基、取代的烷基芳基、芳基烷基和取代的芳基烷基組成的組， Cy是下式的六元環(huán)： 其中每個X、X′、X″、X和X″″各自是氮、與氧鍵合的氮或與取代基鍵合的碳，其中X、X′、X″、X和X″″中不多于三個是氮或與氧鍵合的氮， 或者Cy是下式的五元雜芳族環(huán)： 其中Y和Y″各自是氮、與取代基鍵合的氮、氧、硫或與取代基鍵合的碳，Y′和Y是氮或與取代基鍵合的碳， 其中“取代基”各自選自由氫、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、烷基芳基、取代的烷基芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、鹵代基、-OR′、-NR′R″、-CF3、-CN、-NO2、-C2R′、-SR′、-N3、-C(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)R″、-C(＝O)R′、-C(＝O)OR′、-OC(＝O)R′、-O(CR′R″)rC(＝O)R′、-O(CR′R″)rNR″C(＝O)R′、 -O(CR′R″)rNR″SO2R′、-OC(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)OR″、-SO2R′、-SO2NR′R″和-NR′SO2R″組成的組， 其中R′和R″各自是氫、C1-C8烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或芳基烷基，r是整數(shù)1至6，或者R′和R″可以聯(lián)合構成環(huán)狀官能度， 其中應用于烷基、芳基、環(huán)烷基等的術語“取代的”表示上述取代基，以鹵代基開始，以-NR′SO2R″結束，和 其中虛線表明這些鍵(Y與Y′之間和Y′與Y″之間)可以是單鍵或雙鍵，其條件是當Y與Y′之間的鍵是單鍵時，Y′與Y″之間的鍵必須是雙鍵，反之亦然，其中Y或Y″是氧或硫，Y和Y″中只有一個是氧或硫，Y、Y′、Y″和Y中至少一個必須是氧、硫、氮或與取代基鍵合的氮。 |
| 摘要 | 公開了治療煙堿成癮、藥物成癮和/或肥胖的化合物、藥物組合物和方法。這些化合物是N-芳基二氮雜螺環(huán)化合物、N-雜芳基二氮雜螺環(huán)化合物的橋連類似物或者這些化合物的前體藥物或代謝產(chǎn)物。芳基可以是五-或六-元雜環(huán)的環(huán)(雜芳基)。這些化合物有效抑制多巴胺產(chǎn)生和/或分泌，因此有效抑制與煙堿和/或違禁藥物攝入有關的生理性“報答”過程。這些化合物和組合物可以給予有效量，以抑制多巴胺釋放，而不導致可感知的不良副作用(例如血壓與心率顯著增加、對于胃腸道的顯著消極影響和對于骨骼肌的顯著影響)。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/023630 英 |
