| 公開(公告)號 | CN100349569C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(專利)號 | CN200510091602.3 |
| 申請日期 | 2002.02.20 |
| 專利名稱 | 水溶性三唑抗真菌劑 |
| 主分類號 | A61K31/4196(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 02808471.3 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.22 JP 46890/01 |
| 申請(專利權(quán))人 | 三共株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 森 誠;神子島佳子;內(nèi)田琢也;鴻巢俊之;柴山貴洋 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;李連濤 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 選自下列一組的化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽： 磷酸二氫4-[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]-4-氧代丁酯、 磷酸二氫2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]芐酯、 磷酸二氫4-氰基-2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]芐酯、 磷酸二氫2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-4-氟芐酯、 磷酸二氫2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-5-氟芐酯、 磷酸二氫2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-氟芐酯、 磷酸二氫2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-甲基芐酯、 磷酸二氫2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-甲氧基芐酯、 磷酸二氫[8-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-1-萘基]甲酯、 磷酸二氫-2-氯-6-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]芐酯、 2-[[2-(N，N-二甲基氨基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、 2-[[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、 2-[[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、 2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、 5-氰基-2-[[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯和 5-氰基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯。 |
| 摘要 | 通式(Ⅰ)的一種三唑化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽：式中，X代表一種能使式X-OH所示化合物具有抗真菌活性的基團(tuán)，L代表一種-(有鄰位取代C6-C10芳基)-CH2-基團(tuán)等，和R代表一種-P(＝O)(OH)2基團(tuán)等。 |
| 國際公布 |
