| 公開(公告)號 | CN1304382C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN00818923.4 |
| 申請日期 | 2000.12.12 |
| 專利名稱 | 用于治療炎性、免疫或心血管疾病的新的P2X7受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D265/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D265/18(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I;C07D495/16(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.12.17 SE 9904652-6 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·巴克斯特;N·金頓;G·佩羅德奧;B·羅伯茨;S·托姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-12-12 PCT/SE2000/002504 |
| 進入國家日期 | 2002.08.12 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 楊九昌;劉 冬 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽： 其中 A為苯基或含一個或兩個選自O、N或S的雜原子的5或6元雜環(huán)；并且非必要地被C1-6烷基、鹵素、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、CF3、SO2Me、NHSO2Me或氰基取代； B為C＝O、NH或SO2； X為O或(CH2)p，其中p為1； Y為O或CH2，條件是X和Y不同時為O或CH2； Z為C＝O； R為氫或C1-6烷基； R1為氫、鹵素； R2為苯基，其非必要地被CO2H、CO2C1-6烷基、CONH2取代；或R2為OH，NHR3，NHCH(R4)(CHR5)nR6，NH-R7-R8，SO2NHC1-6烷基，NHCOC1-6烷基，NHSO2C1-6烷基，嗎啉，NR9R10，被苯基、C1-6烷氧基苯基、吡啶基或氟代苯基取代的哌嗪； n為0、1或2； R3為氫，非必要地含氮原子的二或三環(huán)飽和環(huán)體系，哌啶基，C1-6烷基吡咯烷，乙炔基環(huán)己基，含2或3個雜原子的5元芳環(huán)，未取代的C4-6環(huán)烷基、被C1-6烷基、氰基或羥基取代的C4-6環(huán)烷基，或C1-8烷基或在烷基鏈中含有氧原子并且非必要地被一個或更多個選自乙炔基、氰基、氟基、二C1-6烷基氨基、羥基、硫代C1-6烷基、CO2R11或CONH2的取代基取代的C1-8烷基； R4為氫、未取代的C1-6烷基或被羥基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基； R5為氫或羥基； R6為CO2R11，NHCO2R12，CONH2，或含氧原子的5或6元飽和環(huán)，含一個或兩個選自O、N或S的雜原子的5元雜環(huán)，或者非必要地被一個或更多個選自C1-6烷基、羥基、氨基、C1-6烷氧基或硝基的基團取代的苯基； R6為C1-6烷基； R7為環(huán)戊烷環(huán)； R8為苯基； R9和R10獨立地為氫，芐基，C4鏈烯基，C3-6環(huán)烷基，非必要地被羥基、C1-6烷氧基、氰基、二C1-6烷基氨基、苯基、吡啶基或CO2R11取代的C1-6烷基；或者R9和R10一起形成非必要含另一個雜原子并非必要地被一個或更多個選自C1-6烷基、非必要地在鏈中含氧原子并非必要地被羥基取代的C1-6烷基、COC1-6烷基、CO2R11、COR13R14、CHO或哌啶的基團取代的5-7元飽和或部分飽和環(huán)； R11為氫或C1-6烷基； R12為C1-6烷基；和 R13和R14獨立地為氫或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)的哌啶化合物、它們作為藥物的用途、包含它們的組合物以及制備它們的方法，式(I)中A、B、X、Y、Z、R、R1和R2如說明書中所定義。 |
| 國際公布 | 2001-06-21 WO2001/044213 英 |
