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包含羥基化奈必洛爾的藥物組合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101146528A  
公開(kāi)(公告)日 2008.03.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680009338.7  
申請(qǐng)日期 2006.01.30  
專利名稱 包含羥基化奈必洛爾的藥物組合物  
主分類號(hào) A61K31/353(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/353(2006.01)I;C07D311/58(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.31 US 60/648,551;2006.1.3 US 60/755,856  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 麥蘭實(shí)驗(yàn)室公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·P·奧唐奈;W·歐文斯;J·鄧肯;A·肖;J·吳  
地址 美國(guó)西弗吉尼亞  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-01-30 PCT/US2006/003252  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.09.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 袁志明  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種藥物組合物,它包含羥基取代的奈必洛爾代謝產(chǎn)物的至少一種立體異構(gòu)體,或其藥學(xué)上可接受的鹽及藥學(xué)上可接受的載體,其中該奈必洛爾代謝產(chǎn)物結(jié)構(gòu)式為: 其中3-5、7、8和3’-5’、7′、8’的一個(gè)或多個(gè)位置各自獨(dú)立地是羥基或各自獨(dú)立地是氫原子。  
摘要 急性給藥后,羥基化奈必洛爾代謝產(chǎn)物以濃度依賴的方式增加人內(nèi)皮細(xì)胞制備物中的NO釋放。此外,長(zhǎng)期給藥后,羥基化奈必洛爾代謝產(chǎn)物(包括但不限于4-羥基-6,6’二氟代)具有增加人內(nèi)皮細(xì)胞中NO釋放的能力。本發(fā)明提供羥基化奈必洛爾代謝產(chǎn)物用于治療心血管疾病。此外,本發(fā)明通過(guò)給予奈必洛爾的至少一種羥基化代謝產(chǎn)物,提供治療和/或預(yù)防血管疾病的方法,所述羥基化代謝產(chǎn)物能夠向受血管疾病影響的靶點(diǎn)釋放治療有效量的一氧化氮。  
國(guó)際公布 2006-08-10 WO2006/083779 英  
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