| 公開(公告)號 | CN101056628A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN200580035681.4 |
| 申請日期 | 2005.10.17 |
| 專利名稱 | 酯衍生物及其醫(yī)藥用途 |
| 主分類號 | A61K31/24(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/24(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10( |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.10.18 JP 303513/2004;2004.10.25 US 60/621,840;2005.2.25 JP 050469/2005;2005.3.4 US 60/658,820 |
| 申請(專利權)人 | 日本煙草產(chǎn)業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 萩原篤;池之上拓;栗原一典;谷口壽生;高橋滿;飯?zhí)锫敺? |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-17 PCT/JP2005/019041 |
| 進入國家日期 | 2007.04.18 |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 由式[1]表示的酯化合物： 其中： R1為1)鹵素、2)C1-C6烷基、3)C1-C6烷氧基或4)-CO-C1-C6烷氧基(其中在上述2)、3)和4)中的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基任選被相同或不同的一個或多個選自以下定義的A組的取代基取代： [A組] 1)鹵素， 2)羥基， 3)C1-C6烷氧基， 4)-NR8R9，其中R8和R9各自相同或不同，并且為(a)氫、(b)C1-C6烷基或(c)當R8、R9和相鄰的氮原子結合時形成的包括單環(huán)的含氮飽和雜環(huán)， 5)-CONR8R9，其中R8和R9各自相同或不同，并且為氫或C1-C6烷基、或當R8、R9和相鄰的氮原子結合時形成的包括單環(huán)的含氮飽和雜環(huán)， 6)-COR10，其中R10為(a)氫、(b)羥基、(c)C1-C6烷基或(d)C1-C6烷氧基， 7)-NR11COR10，其中R10為氫、羥基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，和R11為(a)氫或(b)C1-C6烷基， 8)-NR11CONR8R9，其中R8和R9各自相同或不同，并且為氫、C1-C6烷基，或當R8、R9和相鄰的氮原子結合時形成的包括單環(huán)的含氮飽和雜環(huán)，和R11為氫或C1-C6烷基， 9)-NR11SO2R12，其中R11為氫或C1-C6烷基，和R12為C1-C6烷基，和 10)-SO2R12，其中R12為C1-C6烷基， (其中在上述1)到10)中的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基可進一步被相同或不同的一個或多個選自A組的取代基取代，并且在上述4)、5)或8)中的包括單環(huán)的含氮飽和雜環(huán)可進一步被相同或不同的一個或多個選自A組和C1-C6烷基的取代基取代))； R2為1)氫或2)C1-C6烷基(在上述2)中的所述C1-C6烷基)任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代)； R3、R4和R5各自相同或不同，并且為1)氫或2)選自如下定義的B組的取代基： [B組] 1)鹵素， 2)羥基， 3)C1-C6烷基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代， 4)C1-C6烷氧基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代， 5)環(huán)烷基烷氧基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組和任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， 6)芳烷基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組和任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， 7)芳烷基氧基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組和任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， 8)-COR13，其中R13為： (a)羥基， (b)C1-C6烷基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代， (c)C1-C6烷氧基，其任選被相同或不同的一個或多個選自以下中的取代基取代：上述A組；C1-C6烷基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代；芳烷基氧基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組和任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代；CO-芳烷基氧基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組和任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代；和含有至少一個選自氮原子、氧原子和硫原子的雜原子的飽和或不飽和雜環(huán)，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組和任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， (d)環(huán)烷基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組和任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， (e)環(huán)烷基烷氧基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組和任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， (f)芳烷基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組和任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， (g)芳烷基氧基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組和任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， (h)C3-C14飽和或不飽和碳環(huán)，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組和任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代，或 (i)-OR19，其中R19為C3-C14飽和或不飽和碳環(huán)，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組和任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代，或R19為含有至少一個選自氮原子、氧原子和硫原子的雜原子的飽和或不飽和雜環(huán)，所述雜環(huán)任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組和任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， 9)-NR14R15，其中R14和R15各自相同或不同并且為： (a)氫， (b)C1-C6烷基，其任選被相同或不同的一個或多個選自上述A組中的取代基取代，或 (c)當R14、R15和相鄰的氮原子結合時形成的包括單環(huán)的含氮飽和雜環(huán)， 10)-CONR14R15，其中R14和R15與上述定義相同， 11)-NR16COR13，其 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式[1]所示的酯化合物或其可藥用鹽、或其用途。式[1]的化合物或其可藥用鹽可用作高脂血癥等等的治療劑或預防劑，因為它們在活體內(nèi)迅速消失并具有優(yōu)異的MTP抑制活性。 |
| 國際公布 | 2006-04-27 WO2006/043510 日 |
