| 公開(公告)號 | CN1697835A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(專利)號 | CN03819964.5 |
| 申請日期 | 2003.08.22 |
| 專利名稱 | 用于治療或預(yù)防HCV感染的吡啶基取代的雜環(huán) |
| 主分類號 | C07D413/14 |
| 分類號 | C07D413/14;C07D401/14;C07D417/14;C07D413/04;C07D417/04;C07D401/04;A61K31/4439;A61P31/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.23 US 60/405,467;2002.10.11 US 60/417,837;2003.5.15 US 60/471,373;2003.8.22 US 10/646,348 |
| 申請(專利權(quán))人 | 里格爾藥品股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·辛格;D·戈夫;J·帕特里奇;H·盧 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-22 PCT/US2003/026478 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有結(jié)構(gòu)式(I)或(II)的化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或N-氧化物，其中：B環(huán)是包括1-4個(gè)雜原子的非芳族或芳族環(huán)，其中X、Y、Z各自獨(dú)立選自C、CH、N、NR16、NR18、S或O，條件是X和Y不都是O；U和T各自獨(dú)立選自C、CH或N；Z是N或-CH-；A是N或-CR2-；B是N或-CR3-；D是N或-CR4-；E是N或-CR5-；G是N或-CR6-；J是N或-CR14-；K是N或-CR8-；L是N或-CR9-；M是N或-CR10-；R2和R6各自獨(dú)立選自氫、鹵代、氟代、氯代、烷基、甲基、取代的烷基、烷硫基、取代的烷硫基、烷氧基、甲氧基、異丙氧基、取代的烷氧基、烷氧基羰基、取代的烷氧基羰基、芳烷氧羰基、取代的芳烷氧羰基、芳氧羰基、取代的芳氧羰基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、氨基甲�；�、取代的氨基甲�；�、鹵烷基、三氟甲基、氨磺酰基、取代的氨磺�；图坠柰榛�，條件是R2和R6的一個(gè)不是氫；R3和R5各自獨(dú)立選自氫、鹵代、氯代、烷基、取代的烷基、烷硫基、取代的烷硫基、烷氧基、取代的烷氧基、烷氧基羰基、取代的烷氧基羰基、芳烷氧羰基、取代的芳烷氧羰基、芳氧羰基、取代的芳氧羰基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、氨基甲�；⑷〈陌被柞；�、鹵烷基、氨磺�；腿〈陌被酋；�；R4選自氫、鹵代、烷基、取代的烷基、烷硫基、取代的烷硫基、氨基甲�；�、取代的氨基甲�；�、烷氧基、取代的烷氧基、烷氧基羰基、取代的烷氧基羰基、芳烷氧羰基、取代的芳烷氧羰基、芳氧羰基、取代的芳氧羰基、二烷基氨基、取代的二烷基氨基、鹵烷基、氨磺酰基和取代的氨磺�；�；R7是-NR11C(O)R12；R8、R9、R10和R14各自獨(dú)立為氫、鹵代或氟代；R11是氫，烷基或甲基；和R12選自取代的烷基、鹵烷基、鹵代甲基、二鹵代甲基、二氯甲基、環(huán)雜烷基和取代的環(huán)雜烷基；R16和R18各自獨(dú)立選自氫、低級烷基、取代的低級烷基、低級雜烷基、取代的低級雜烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、低級鹵烷基、單鹵代甲基、二鹵代甲基、三鹵代甲基、三氟甲基、低級烷硫基、取代的低級烷硫基、低級烷氧基、取代的低級烷氧基、甲氧基、取代的甲氧基、低級雜烷氧基、取代的低級雜烷氧基、環(huán)烷氧基、取代的環(huán)烷氧基、環(huán)雜烷氧基、取代的環(huán)雜烷氧基、低級鹵代烷氧基、單鹵代甲氧基、二鹵代甲氧基、三鹵代甲氧基、三氟甲氧基、低級二-或單烷基氨基、取代的低級二-或單烷基氨基、芳基、取代的芳基、芳氧基、取代的芳氧基、苯氧基、取代的苯氧基、芳烷基、取代的芳烷基、芳烷氧基、取代的芳烷氧基、芐基、芐氧基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳氧基、取代的雜芳氧基、雜芳烷基、取代的雜芳烷基、雜芳烷氧基、取代的雜芳烷氧基、羧基、低級烷氧基羰基、取代的低級烷氧基羰基、芳氧羰基、取代的芳氧羰基、芳烷氧羰基、取代的芳烷氧羰基、氨基甲酸酯、取代的氨基甲酸酯、氨基甲�；⑷〈陌被柞；被酋；�、取代的氨磺�；褪�-L-R17的基團(tuán)，其中“L”是接頭，和R17是環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基或取代的環(huán)雜烷，條件是：(i)A、B、D、E、G、J、K、L或M的至少一個(gè)是N；(ii)A、B、D、E或G中不超過一個(gè)是N；和(iii)J、K、L或M中不超過一個(gè)是N。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抑制HCV病毒復(fù)制和/或增殖的吡啶基取代的雜環(huán)和其氫化異構(gòu)體及其藥物組合物。本發(fā)明還涉及吡啶基雜環(huán)和其氫化異構(gòu)體和/或含有該化合物的藥物組合物治療或預(yù)防HCV感染的用途。 |
| 國際公布 | 2004-03-04 WO2004/018463 英 |
