| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1739707A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200510028232.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.28 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭提取物及其制劑的工藝方法和用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K36/889(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K36/889(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;C07D311/30(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 上海大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 雍克嵐;呂敬慈;陳 旭;徐引娟 |
| 地址 | 200444上海市寶山區(qū)上大路99號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 上海上大專(zhuān)利事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧勇華 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有α-糖苷酶抑制活性的中藥龍血竭提取物及其制劑的制備工藝方法。其特征在于具有以下的工藝過(guò)程和步驟：a.龍血竭的預(yù)處理：用自制的自動(dòng)控制加液洗脫裝置洗脫除去龍血竭中少量存在的鞣質(zhì)和水溶性的無(wú)機(jī)鹽；該裝置由高位溫?zé)崴畠?chǔ)瓶、保溫夾層洗脫柱、接液器三部分組成；將藥物原料龍血竭粉碎、過(guò)篩，加入50℃-60℃的溫?zé)嵴麴s水或去離子水，攪拌均勻潤(rùn)濕充分吸水后，分次裝入洗脫裝置的保溫夾層洗脫柱中，裝柱完畢，覆以濾紙與凈化海沙；將位于其上部的高位溫?zé)崴畠?chǔ)瓶中的水通過(guò)控溫裝置控制水溫為50-60℃，然后打開(kāi)洗脫柱下部出口，使上部的高位溫?zé)崴畠?chǔ)瓶中的溫?zé)崴鹘?jīng)洗脫柱并從其下部出口流入接液器；整個(gè)洗脫過(guò)程在50-60℃條件下進(jìn)行，洗脫劑的量約為龍血竭量的4-6倍；然后將洗脫后的龍血竭于60-80℃減壓干燥，待下一步超臨界萃��；b.預(yù)處理后龍血竭的超臨界萃�。簩⑸鲜鳊堁吣ニ�、過(guò)篩，隨后將其裝入超臨界萃取裝置的萃取釜中，用超臨界CO2為溶劑，進(jìn)行血竭的超臨界萃取，萃取壓力為10-30Mpa，溫度為40-50℃，萃取時(shí)間為1-5小時(shí)，CO2流量為25-35kg/h；萃取流出物的解析過(guò)程為兩級(jí)，第一級(jí)解析壓力7-11Mpa，解析溫度為50-60℃，第二級(jí)解析壓力4-10Mpa，解析溫度為40-50℃，棄去提取部分，萃取釜中的萃取殘余物即為除去部分無(wú)效組分的龍血竭有效部位，收集萃取殘余物作為活性成分的粗提物，以精制具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭降血糖提取物；c.精制具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭降血糖提取物：自制一個(gè)放大的仿索氏抽提器的循環(huán)回流裝置，將上述活性成分的粗提物裝入濾紙筒，放入自制的循環(huán)回流裝置的浸出器內(nèi)，然后加入5-8倍量的丙酮-乙酸乙酯混合溶液，兩種溶劑的配比為80％∶20％至95％∶5％；水浴加熱溫度為70-80℃，反復(fù)抽提4-8小時(shí)，抽提完全后，浸出液回收溶劑并濃縮至干；將所得提取物置于真空干燥器中50-70℃減壓干燥2-3小時(shí)，取出提取物，粉碎、過(guò)篩而得到細(xì)粉，該細(xì)粉成品即為以黃酮類(lèi)為主的α-糖苷酶抑制活性的龍血竭降血糖提取物；d.龍血竭精制提取物制劑的制備：將上述精制提取物與藥劑輔料配制成制劑，兩者的比例4∶1-10∶1；輔料可選用起粘合、濕潤(rùn)、崩解作用的藥劑輔料，如淀粉、羥丙基淀粉、微晶纖維素、糊精、甘油、乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉、瓊脂中的一種或數(shù)種；所用的水的重量為藥劑輔料的4-6倍；將上述提取物和藥劑輔料按配方重量比進(jìn)行，先在藥劑輔料中按比例加入適量的水配成漿料，隨后邊攪拌邊加入龍血竭提取物，混合均勻后，制成軟材，制粒，于60-80℃減壓干燥，磨碎、過(guò)篩，得細(xì)粉，最終將細(xì)粉裝入膠囊或壓制成片即得龍血竭制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭提取物及其制劑的工藝方法和用途，屬中草藥制備工藝技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明的制備方法其工藝過(guò)程和步驟為：(1)龍血竭的洗脫，預(yù)處理；(2)預(yù)處理后，龍血竭的超臨界萃取，萃取壓力為10-30MPa，CO2流量為25-35kg/h，收集萃取殘余物即為活性成分的粗提物；(3)精制粗提物，得具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭降血糖提取物；(4)龍血竭精制提取物制劑的制備，將提取物與藥劑輔料以4∶1-10∶1的比例混合加水?dāng)嚢�，制成漿料，然后制成膠囊或片劑。本發(fā)明方法制得的龍血竭提取物，具有較強(qiáng)的降血糖作用，可用來(lái)制造降血糖藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
