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藥 品 名 稱 | 哌唑嗪 |
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英 文 藥 名 | Prazosin |
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其 他 名 稱 | Orbisan、Pratsiol、Vasoflex、Eurex、Furazosin、Hypovase、PrazosinHydrochloride、Sinetense、脈安平、脈哌斯、派唑嗪、鹽酸哌唑嗪、降壓新、脈寧平(Minipress)。 |
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藥 理 作 用 |
(1)鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后α-1受體阻滯劑，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌，擴(kuò)張周圍血管，降低周圍血管阻力，降低血壓。 (2)本品擴(kuò)張動脈和靜脈，降低心臟前負(fù)荷與后負(fù)荷，使左心室舒張末壓下降，改善心功能，治療心力衰竭起效快，1小時達(dá)高峰，持續(xù)6小時。 (3)本品對腎血流量與腎小球濾過率影響小，可通過阻滯膀胱頸、前列腺包膜和腺體、尿道的α1受體減輕前列腺增生病人排尿困難。 (4)動物實驗顯示，大部分藥物與α-1酸性糖蛋白相結(jié)合，僅5%藥物以游離型存在于血液中，肺、心臟、血管等部位的濃度較高，而在腦中較低。 (5)本品不影響α2受體，降壓時很少發(fā)生反射性心動過速，對心排出量影響較小，不增加腎素分泌。長期應(yīng)用對脂質(zhì)代謝無影響。致癌、致突變及生殖毒性大鼠使用人體最高推薦劑量(每日20mg)225倍的鹽酸哌唑嗪18個月，未發(fā)現(xiàn)致癌作用；在基因?qū)W研究中，亦未發(fā)現(xiàn)鹽酸哌唑嗪有致基因突變的作用。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 高血壓。 |
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禁 忌 癥 | 孕婦、兒童及對本品過敏者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)一般反應(yīng)可有眩暈、疲倦、嗜睡、乏力、口干、頭痛、惡心、腹瀉、視力下降。 (2)少數(shù)病人有“首劑綜合征”，即首劑給藥或劑量遞增過快時可致嚴(yán)重直立性低血壓、暈厥、心悸、眩暈、出汗等，重者發(fā)生循環(huán)性虛脫。 (3)長期應(yīng)用可能發(fā)生體液潴留。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑1mg，2mg，5mg。 |
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注 意 事 項 |
(1)與β受體阻滯劑、利尿劑合用療效增加，副作用減小，用于治療重度高血壓。 (2)為避免發(fā)生“首劑現(xiàn)象”，首劑應(yīng)在睡前服，停用利尿劑，首劑量不超過1mg。 (3)發(fā)生首劑綜合征者，屬高敏現(xiàn)象，不影響以后的小劑量繼續(xù)治療。 (4)長期應(yīng)用，可產(chǎn)生耐藥性。 (5)嚴(yán)重心臟病、心絞痛、腎功能不全、精神病患者慎用。 (6)在服藥期間，不能隨便服用治療感冒、咳嗽及抗過敏藥物，它們可能會干擾哌唑嗪的療效。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
