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肽、獲得及衍生肽的方法和基于衍生肽的藥物組合物

公開(公告)號 CN1165336C  
公開(公告)日 2004.09.08  
申請(專利)號 CN95194382.0  
申請日期 1995.06.27  
專利名稱 肽、獲得及衍生肽的方法和基于衍生肽的藥物組合物  
主分類號 A61K38/00  
分類號 A61K38/00;C07K7/06;C07K5/10  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1994.6.29 RU 94024278  
申請(專利權(quán))人 依姆諾技術(shù)開發(fā)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 V·I·捷依蓋;E·P·婭勞娃  
地址 俄羅斯聯(lián)邦莫斯科  
頒證日  
國際申請 PCT/RU1995/000138 1995.6.27  
進(jìn)入國家日期 1997.01.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 張?jiān)?  
國省代碼 俄羅斯聯(lián)邦;RU  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的肽:X-Tyr-Y-Phe-Z-A I其中X表示Arg,D-Arg,D-Orn,高精酸,D-高精氨酸,D-瓜氨酸,或瓜氨酸;Y表示D-Ala,D-Arg或D-Orn;Z表示D-Ala,Gly,Pro,D-Pro,β-Ala;并且A表示OH或NH2,條件是:當(dāng)X為Arg,Y為D-Ala時(shí),Z不是Pro;且當(dāng)X為D-Arg,Y為D-Arg時(shí),Z不是Ala。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)肽:X-Tyr-Y-Phe-Z-A,其中X表示H或Arg,D-Arg,Orn,D-Orn,Har,D-Har,Cyt,D-Cyt;Y表示D-Ala,D-Val,D-Leu,D-Ile,D-Phe,D-Asn,D-Trp,D-Pro,D-Ser,D-Thr,D-Tyr,D-Hyp,D-Cys,D-Cys-Cys,D-Met,D-Lys,D-Har,D-Arg,D-His,D-Asp,D-Glu,D-β-Ala,D-Orn;Z表示Ala,D-Ala,Val,D-Val,Leu,D-Leu,Ile,D-Ile,Phe,D-Phe,Asn,D-Asn,Gly,Gln,D-Gln,Trp,D-Trp,Pro,D-Pro,Ser,D-Ser,Thr,D-Thr,Tyr,D-Tyr,Hyp,D-Hyp,Cys,D-Cys,Cys-Cys,Cys-D-Cys,D-Cys-Cys,D-Cys-D-Cys,Met,D-Met,Lys,D-Lys,Arg,D-Arg,His,D-His,Asp,D-Asp,Glu,D-Glu,β-Ala,D-β-Ala,Orn,D-Orn;并且A表示OH或取代的酰胺(C1-C3)。按照本發(fā)明,通過逐漸構(gòu)成肽鏈來獲得式(I)肽,由氨基酸Z的C端,即取代的酰胺或保護(hù)的羧基開始,通過使用活性醚或混合酐的方法,逐漸加入N-保護(hù)的氨基酸;將N-保護(hù)基分離并再次逐漸加入N保護(hù)的氨基酸,產(chǎn)生在鈀催化劑存在下未阻斷的四或五肽,并分離靶向肽。所述的肽和基于它的化合物可用作起鴉片樣特性的試劑,而且也具有增加體重的特性以及促進(jìn)生長和皮層(包括頭發(fā))發(fā)展的活性。所要求的肽的生物刺激特性也被證明能治愈傷口和瘢痕。  
國際公布 WO1996/002267 俄 1996.2.1  
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