| 公開(公告)號 | CN1183158C |
| 公開(公告)日 | 2005.01.05 |
| 申請(專利)號 | CN97197091.2 |
| 申請日期 | 1997.06.05 |
| 專利名稱 | Exendin類似物,其制備方法及含有它們的藥物制劑 |
| 主分類號 | C07K14/575 |
| 分類號 | C07K14/575;A61K38/22 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.6.5 DE 19622502.7; 1996.9.13 DE 19637230.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 羅赫診斷器材股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·霍夫曼;R·戈克;B·-J·戈克 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國曼海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1997/002930 1997.6.5 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1999.02.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 羅宏;齊曾度 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 肽及其修飾物，及其生理耐受的鹽或其酯，所說的肽具有序列1或2序列號：1151015HSDGTFTSDLSKQMEEEAV(I)202530RLFIEWLKNGX序列號：2151015HGEGTFTSDLSKQMEEEAV(II)202530RLFIEWLKNGX其中X表示Arg或Tyr，位置1，2，28，29或30的氨基酸可以獨立地存在或不存在，且N末端表示為NR1R2其中R1代表氫或乙�；鵕2代表氫，或R1和R2共同代表琥珀�；褻末端表示為COR3，其中R3等于OH或NH2在肽的修飾物中，其氨基酸鏈具有1-10處如下(a)到(o)的修飾：(a)位置1的α-氨基酸是D-His，Ala，D-Ala，Gly，Lys，或D-Lys；(b)位置2的α-氨基酸是D-Ser，Thr，D-Thr，Ala，D-Ala，Ile，D-Ile，Val，D-Val，Leu，D-Leu，Cys，D-Cys，Asp，D-Asp，Glu，D-Glu，Phe，D-Phe，His，D-His，Lys，D-Lys，Met，D-Met，Asn，D-Asn，Pro，D-Pro，Gln，D-Gln，Arg，D-Arg，Trp，D-Trp，Tyr或D-Tyr；(c)位置3的α-氨基酸是D-Glu，D-Asp，Ala，或D-Ala；(e)位置5的α-氨基酸是D-Thr，Ser，D-Ser，Tyr，D-Tyr、Ala或D-Ala；(f)位置6的α-氨基酸是D-Phe，Ile，D-Ile，Tyr或D-Tyr；(g)位置7的α-氨基酸是Tyr，D-Tyr，Ser，D-Ser或D-Thr；(h)位置8的α-氨基酸是D-Ser，Tyr，D-Tyr，Thr或D-Thr；(i)位置9的α-氨基酸是Glu，D-Glu或D-Asp；(j)位置10，11，12，15，16，17，18，19，20，21，24，28，29，相互獨立的表示Ala，D-Ala，Ser，D-Ser，Gly，D-Gly，Gln，D-Gln，Leu，D-Leu，Ile，D-Ile，Lys，D-Lys，Glu，D-Glu，Val，D-Val，Arg，D-Arg，Asn，D-Asn或Gly；(k)位置13的α-氨基酸是D-Gln，Tyr，D-Tyr，Ala或D-Ala；(l)位置14的α-氨基酸是D-Met，Nle，D-Nle，Ala，D-Ala，Ile，D-Ile，Val或D-Val；(m)位置22的α-氨基酸是D-Phe，Tyr或D-Tyr；(n)位置23的α-氨基酸是D-Ile，Val或D-Val；且(o)位置25，26或27的α-氨基酸是Ala，D-Ala，Val，D-Val，D-Trp，D-Leu或D-Lys。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的可用于治療糖尿病Exendin類似物，其制備方法及含有它們的藥物制劑。exendin類似物衍生自序列號：11 5 10 15H S D G T F T S D L S K Q M E E E A V (I)20 25 30R L F I E W L K N G X序列號：21 5 10 15H G E G T F T S D L S K Q M E E E A V (II)20 25 30R L F I E W L K N G X |
| 國際公布 | WO1997/046584 德 1997.12.11 |
