| 公開(公告)號 | CN1185250C |
| 公開(公告)日 | 2005.01.19 |
| 申請(專利)號 | CN00803103.7 |
| 申請日期 | 2000.01.21 |
| 專利名稱 | 可以抑制由VLA-4介導(dǎo)的白細(xì)胞粘著的化合物 |
| 主分類號 | C07K5/06 |
| 分類號 | C07K5/06;C07K14/705 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.1.25 US 09/237,473 |
| 申請(專利權(quán))人 | 依蘭制藥公司;WYETH公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·阿什威爾;R·B·鮑迪 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2000/001603 2000.1.21 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.07.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其可藥用鹽：其中R1選自烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代的環(huán)烯基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)和取代的雜環(huán)；R2選自氫、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代的環(huán)烯基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)、取代的雜環(huán)，并且R1和R2與連接R2上的氮原子以及SO2基團(tuán)一起可以形成雜環(huán)或取代的雜環(huán)基團(tuán)；R3選自氫、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代的環(huán)烯基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)、取代的雜環(huán)，并且，當(dāng)R2未與R1形成雜環(huán)基團(tuán)時，R2和R3與連接在R2上的氮原子以及連接在R3上的碳原子一起可以形成雜環(huán)基團(tuán)或取代的雜環(huán)基團(tuán)；R4選自氫、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代的環(huán)烯基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)、取代的雜環(huán)，并且，當(dāng)R3未與R2形成雜環(huán)或取代的雜環(huán)基團(tuán)時，則R3和R4與它們所連接的碳原子一起可以形成環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)或取代的雜環(huán)基團(tuán)；R5選自異丙基、-CH2-W和＝CH-W，其中W選自氫、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、芳氧基、取代的芳氧基、芳氧基芳基、取代的芳氧基芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)、取代的雜環(huán)、酰基氨基、羧基、羧基烷基、羧基-取代的烷基、羧基-環(huán)烷基、羧基-取代的環(huán)烷基、羧基芳基、羧基-取代的芳基、羧基雜芳基、羧基-取代的雜芳基、羧基雜環(huán)、羧基-取代的雜環(huán)和羥基，條件是當(dāng)R5是＝CH-W時，則(H)從式中除去并且W不是羥基；Q為其中R7選自氫、烷基和取代的烷基；R8選自氫、烷基和取代的烷基；或者R7和R8與連接在R7上的氮原子以及連接在R8上的碳原子一起可以形成雜環(huán)或取代的雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了可以與VLA-4結(jié)合的化合物。其中的一些化合物可以抑制白細(xì)胞粘著、特別是由VLA-4介導(dǎo)的白細(xì)胞粘著。所述化合物可用于在哺乳動物患者、例如人中治療炎性疾病，例如哮喘、早老性癡呆、動脈粥樣硬化、AIDS癡呆、糖尿病、炎性腸疾病、多發(fā)性硬化、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、組織移植、腫瘤轉(zhuǎn)移和心肌缺血。該化合物還可用于治療炎性腦疾病例如多發(fā)性硬化。 |
| 國際公布 | WO2000/043415 英 2000.7.27 |
