| 公開(公告)號(hào) | CN1187363C |
| 公開(公告)日 | 2005.02.02 |
| 申請(專利)號(hào) | CN96194421.8 |
| 申請日期 | 1996.04.03 |
| 專利名稱 | 共價(jià)結(jié)合的寡核苷酸和小溝結(jié)合劑的軛合物 |
| 主分類號(hào) | C07H21/00 |
| 分類號(hào) | C07H21/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.4.3 US 08/415,370 |
| 申請(專利權(quán))人 | 依波奇生物科學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 伊戈?duì)枴·庫佳溫 |
| 地址 | 美國華盛頓州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1996/004559 1996.4.3 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1997.12.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種寡核苷酸和小溝結(jié)合劑的結(jié)合物，包括含有多個(gè)核苷酸單位、一個(gè)3′端和一個(gè)5′端的寡核苷酸和通過連接基與至少一個(gè)所述的核苷酸共價(jià)結(jié)合的小溝結(jié)合基，所述的連接基通過不超過15個(gè)的原子使該小溝結(jié)合基與所述的寡核苷酸共價(jià)結(jié)合，該結(jié)合物具有如下所示的通式：式中的X是O或S；q為3至100之間的整數(shù)；R8是H、OH、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、O-C2-C6鏈烯基或F；B是糖苷配基，選自存在于核酸內(nèi)的天然雜環(huán)堿基和6-羥基嘌呤、2-氨基腺嘌呤、2-硫代尿嘧啶、2-硫代胸腺嘧啶、5-N4-亞乙烯基胞嘧啶、4-氨基吡咯并[3，4-d]嘧啶、6-氨基-4-羥基[3，4-d]嘧啶；W1是H、PO(OH)2或其鹽，或是與所述的寡核苷酸的3′-或5′-端相連的小溝結(jié)合基，該W1包括通過不超過15個(gè)的原子共價(jià)連接所述的小溝結(jié)合基和寡核苷酸的連接基；W2是無或與一個(gè)糖苷配基B相連的小溝結(jié)合基，該W2包括將所述的小溝結(jié)合基共價(jià)連接到所述糖苷配基B上的連接基，或者W2是含有連接臂的交聯(lián)官能團(tuán)，該連接臂使所述的交聯(lián)官能團(tuán)與所述的糖苷配基共價(jià)連結(jié)；其中小溝結(jié)合基是分子量為150-2000道爾頓以非嵌入方式與雙鏈DNA、RNA或雜合體的小溝相結(jié)合的其締合常數(shù)大于約103的分子基團(tuán)，條件是所述的W1和W2至少一個(gè)為小溝結(jié)合基。 |
| 摘要 | 小溝結(jié)合劑與寡核苷酸通過共價(jià)鍵結(jié)合，寡核苷酸的堿基序列與單鏈或雙鏈DNA、RNA或雜合體的靶序列互補(bǔ)。共價(jià)結(jié)合的寡核苷酸-小溝結(jié)合劑共軛物能增強(qiáng)與互補(bǔ)鏈靶序列的結(jié)合力。 |
| 國際公布 | WO1996/032496 英 1996.10.17 |
