公開(公告)號
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CN1200000C
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公開(公告)日
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2005.05.04
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申請(專利)號
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CN99807502.7
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申請日期
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1999.06.11
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專利名稱
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促生長素抑制素類似物
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主分類號
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C07K14/655
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分類號
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C07K14/655;C07D233/64;A61K31/4164;A61K38/31
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.6.16 US 09/098,181; 1998.6.16 US 60/089,503
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申請(專利權(quán))人
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研究及應(yīng)用科學(xué)協(xié)會股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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湯瑪斯·D·高登
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地址
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法國巴黎
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頒證日
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國際申請
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PCT/US1999/013304 1999.6.11
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進(jìn)入國家日期
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2000.12.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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隆天國際知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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楊淑媛;鄭霞
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其可藥用鹽,其中,Y和Z在每次出現(xiàn)時(shí)彼此獨(dú)立地是D-或L-天然或非天然的α-氨基酸;n在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是0或4,條件是兩個(gè)n不能同時(shí)為0;所述氨基酸構(gòu)成鏈:X1-X2-X3-X4,其中X1是Tyr或Trp,所述氨基酸可以被Boc基團(tuán)所保護(hù);X2是D-Trp;X3是Lys,其可以被Boc基團(tuán)所保護(hù);X4是Nal、Tyr或Thr;m是0;a是H或R1;b是OH或-OR1;R1獨(dú)立為H或(C1-C4)烷基;R2是H或苯基-(C1-C4)烷基;R3和R4彼此獨(dú)立地是H或被取代的芳基,該芳基被一個(gè)或多個(gè)取代基所取代,所述取代基選自O(shè)H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基;和R5在每次出現(xiàn)時(shí)都為H。
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摘要
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本發(fā)明涉及可選說明書摘要擇性地與促生長素抑制素受體亞型結(jié)合的含有咪唑順式酰胺鍵模擬物的環(huán)狀衍生物,本發(fā)明還涉及該化合物在治療可通過從促生長素抑制素亞型受體誘導(dǎo)激動(dòng)劑或拮抗劑作用進(jìn)行治療的疾病中的用途。本發(fā)明還涉及制備本發(fā)明化合物的方法。
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國際公布
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WO1999/065942 英 1999.12.23
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