| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1616474A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200410035642.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.02 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物及其合成方法和應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07H15/26 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07H15/26;A61K31/7056;A61P29/00;A61P19/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 中國(guó)海洋大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李英霞;張一純;宋妮;李春霞 |
| 地址 | 266003山東省青島市市南區(qū)魚(yú)山路5號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 青島海昊知識(shí)產(chǎn)權(quán)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 崔清晨 |
| 國(guó)省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物，其特征是它的結(jié)構(gòu)式為：其中R為時(shí)，為1-O-[1-(4-氯-苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖；R為時(shí)，為6-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖。如權(quán)利要求1所述的吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物的合成方法，其特征是以乙酰氨基葡萄糖為原料，制得2-乙酰氨基-3，4，6-三-O-芐基-2-脫氧-D-葡萄糖或1-O-芐基-2-乙酰氨基-2-脫氧-D-葡萄糖；使2-乙酰氨基-3，4，6-三-O-芐基-2-脫氧-D-葡萄糖或1-O-芐基-2-乙酰氨基-2-脫氧-D-葡萄糖分別與吲哚美辛發(fā)生酯化反應(yīng)，生成1-O-[1-(4-氯-苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-3，4，6-三-O-芐基-2-脫氧-α-D-葡萄糖或1O-芐基-6-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖；使1-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-3，4，6-三-O-芐基-2-脫氧-α-D-葡萄糖或1-O-芐基-6-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖與鈀碳-氫氣作用，制得1-O-[1-(4-氯-苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖或6-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖。如權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征是所述的2-乙酰氨基-3，4，6-三-O-芐基-2-脫氧-D-葡萄糖或1-O-芐基-2-乙酰氨基-2-脫氧-D-葡萄糖分別與吲哚美辛發(fā)生酯化反應(yīng)用的溶劑是二氯甲烷、氯仿、丙酮、四氫呋喃、二氧六環(huán)，或上述溶劑的混合液。權(quán)利要求1所述的吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物用于制備抗炎藥物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物及其合成方法和應(yīng)用。從吲哚美辛和乙酰氨基葡萄糖出發(fā)，制得兩個(gè)吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物，其化學(xué)名為1-O-[1-(4-氯-苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖和6-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖。本發(fā)明涉及的衍生物對(duì)巴豆油導(dǎo)致的小鼠耳水腫有抑制活性，可用于制備抗炎藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
