| 公開(公告)號 | CN1635903A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(專利)號 | CN01822053.3 |
| 申請日期 | 2001.11.19 |
| 專利名稱 | 蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號 | A61K38/55 |
| 分類號 | A61K38/55 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.11.22 US 60/252,508 |
| 申請(專利權)人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 小羅伯特·W·馬奎斯;丹尼爾·F·維伯;丹尼斯·S·亞馬什塔 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2001/051647 2001.11.19 |
| 進入國家日期 | 2003.07.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 宋莉;賈靜環(huán) |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 下面式I的化合物及其藥學上可接受的鹽，水合物和溶劑化物：式中：R1為R2選自：H，C1-6烷基，C3-6環(huán)烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，Het-C0-6烷基，R9C(O)-，R9C(S)-，R9SO2-，R9OC(O)-，R9R11NC(O)-，R9R11NC(S)-，R9(R11)NSO2-，及R9SO2R11NC(O)-；R4選自：H，C1-6烷基，C3-6環(huán)烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，Het-C0-6烷基，R5C(O)-，R5C(S)-，R5SO2-，R5OC(O)-，R5R12NC(O)-，及R5R12NC(S)-；R5選自：H，C1-6烷基，C2-6鏈烯基，C2-6炔基，C3-6環(huán)烷基-C0-6烷基，C2-6烷酰基，Ar-C0-6烷基和Het-C0-6烷基；R6選自：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；R7選自：H，C1-6烷基，C3-6環(huán)烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，Het-C0-6烷基，R10C(O)-，R10C(S)-，R10SO2-，R10OC(O)-，R10R13NC(O)-，及R10R13NC(S)-；R8選自：H，C1-6烷基，C2-6鏈烯基，C2-6炔基，Het-C0-6烷基和Ar-C0-6烷基；R9選自：C1-6烷基，C3-6環(huán)烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，Ar-COOH，及Het-C0-6烷基；R10選自：C1-6烷基，C3-6環(huán)烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基和Het-C0-6烷基；R11選自：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；R12選自：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；R13選自：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；R′選自：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；R″選自：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；R選自：H，C1-6烷基，C3-6環(huán)烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；Z選自：C(O)和CH2；以及n為1～5的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供C3-C61-氨基-1-�；h(huán)烷烴-取代的4-氨基-氮雜庚環(huán)-3-酮蛋白酶抑制劑及其藥學上可接受的鹽，水合物和溶劑化物，其抑制蛋白酶，包括組織蛋白酶K，這種化合物的藥物組合物，這種化合物的新中間體，以及治療下列疾病的的方法：過度的骨損失或者軟骨或基質(zhì)降解，包括骨質(zhì)疏松癥；齒齦疾病，包括齒齦炎和牙周炎；關節(jié)炎，特別是骨關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎；Paget氏疾��；噁性高鈣血癥；及代謝性骨疾病，包括通過將本發(fā)明的化合物給藥于需要本發(fā)明的化合物的患者，來抑制所述的骨損失或者過度的軟骨或基質(zhì)降解。 |
| 國際公布 | WO2003/053331 英 2003.7.3 |
