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用于抑制NS3(C型肝炎)的具有取代喹啉的羥基脯氨酸醚的三肽

公開(公告)號 CN1642974A  
公開(公告)日 2005.07.20  
申請(專利)號 CN03806164.3  
申請日期 2003.01.24  
專利名稱 用于抑制NS3(C型肝炎)的具有取代喹啉的羥基脯酸醚的三肽  
主分類號 C07K5/08  
分類號 C07K5/08;A61P31/14  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.1 CA 2,370,396  
申請(專利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆國際有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 蒙特斯·利納斯-布魯尼特;維達·J·戈里斯  
地址 德國英格海姆  
頒證日  
國際申請 PCT/CA2003/000090 2003.1.24  
進入國家日期 2004.09.15  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 范明娥;巫肖南  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 一種式(1)化合物:其中R1是羥基或NHSO2R1A;其中R1A是(C1-8)烷基,(C3-7)環(huán)烷基或{(C1-6)烷基-(C3-7)環(huán)烷基},其全部視需要可被鹵素,氰基,硝基,O-(C1-6)烷基,酰氨基,氨基或苯基進行1至3次取代,或R1A是C6或C10芳基,其視需要可被鹵素,氰基,硝基,(C1-6)烷基,O-(C1-6)烷基,酰氨基或苯基進行1至3次取代;R2是(C4-6)環(huán)烷基;R3是叔-丁基或(C5-6)環(huán)烷基及R4是(C4-6)環(huán)烷基;或其醫(yī)藥上可接受的鹽。  
摘要 本文公開式(1)化合物:其中R1是羥基或NHSO2R1A;其中R1A是視需要以鹵素,氰基,硝基,O-(C1-6)烷基,酰氨基,氨基或苯基進行1至3次取代的(C1-8)烷基,(C3-7)環(huán)烷基或{(C1-6)烷基-(C3-7)環(huán)烷基},或R1A是視需要以鹵素,氰基,硝基,(C1-6)烷基,O-(C1-6)烷基,酰氨基,氨基或苯基進行1至3次取代的C6或C10芳基;R2是(C4-6)環(huán)烷基;R3是t-丁基或(C5-6)環(huán)烷基及R4是(C4-6)環(huán)烷基;或其藥物上可接受的鹽。這些化合物可用于治療C型肝炎而作為HCV NS3蛋白酶抑制劑。  
國際公布 WO2003/064456 英 2003.8.7  
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