| 公開(公告)號 | CN1831007A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN200510053432.X |
| 申請日期 | 2005.03.10 |
| 專利名稱 | 1-糖代MAVGn的合成、99Tcm和186Re標(biāo)記及其標(biāo)記物的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07K9/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07K9/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京師范大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 齊傳民;李慧芳潔;孫彭利;吳愛琴;趙云嶺;張春麗 |
| 地址 | 100875北京市海淀區(qū)新街口外大街19號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式(1)結(jié)構(gòu)的化合物是標(biāo)記99Tcm和186Re的關(guān)鍵配體部分[是能夠全面確定結(jié)構(gòu)、且與結(jié)構(gòu)式(2)(結(jié)構(gòu)式(2)因放射性不穩(wěn)定難以通過譜圖測定)緊密相連的重要部分]。 其中R1為H、OH、OAC，R2為OH、H、OAC、R3為OH、OAC、NHAC，R4為OH、OAC，R5為H、Tr，m為0、1、2，n為0、1、2……20。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有優(yōu)良腫瘤顯像效果的1-糖代MAVGn的99Tcm和186Re標(biāo)記物的制備，因標(biāo)記物(2)不穩(wěn)定等特性難以通過波譜學(xué)測定其結(jié)構(gòu)，因此本發(fā)明還涉及1-糖代MAVGn的合成，并提供1-糖代MAVGn分子。186Re-1-糖代MAVGn為腫瘤治療劑，199Tcm-1-糖代MAVGn為腫瘤顯像劑。99mTc-Gal-MAVG2在小鼠器官、血液及腫瘤S180的分布比現(xiàn)在臨床研究較好的99mTc-ECDG的分布好；在腫瘤中的吸收與其它部分器官的比值也明顯好于99mTc-ECDG，99mTc-Gal-MAVG2腫瘤顯像效果明顯、清晰，有望成為新型腫瘤顯像劑。其中R1，R2為OH、H、OAC、∴(R’＝H、Ac)、∴(R’＝H、Ac)，R3為OH、OAC、NHAC，R4為OH、OAC，m為0、1、2，n為0、1、2……20，M為99Tcm、186Re。 |
| 國際公布 |
