公開(公告)號 | CN1206210C |
公開(公告)日 | 2005.06.15 |
申請(專利)號 | CN03141995.X |
申請日期 | 2003.07.31 |
專利名稱 | 乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯鹽的制備方法 |
主分類號 | C07C271/44 |
分類號 | C07C271/44;C07C269/04;A61K31/27;A61P25/28 |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 上海三維制藥有限公司 |
發(fā)明(設計)人 | 周寧;許杏祥;周智善 |
地址 | 200331 上海市普陀區(qū)永登路50號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
代理人 | 孫躍虹 |
國省代碼 | 上海;31 |
主權(quán)項 | 乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯鹽的制備方法,其特征在于該方法采用光學活性的(S)-3-(1-二甲氨基)乙基苯酚為原料,與乙基甲基氨甲酰氯進行酯化反應,得(S)構(gòu)型堿基,再與各種酸成鹽后制得光學活性目標產(chǎn)物;其中采用的(S)-3-(1-二甲氨基)乙基苯酚的光學純度≥99.3%。 |
摘要 | 本發(fā)明涉及氨甲酸苯酯衍生物乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯各種生理上可接受的鹽及其制備和醫(yī)藥用途。本發(fā)明采用光學活性的(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚為原料,與乙基甲基氨甲酰氯進行酯化反應,一步獲得光學活性酯,再與各種酸成鹽,即得光學活性目標產(chǎn)物。本發(fā)明改進了現(xiàn)有合成方法,無R-構(gòu)型副產(chǎn)物的處理問題,并使目標產(chǎn)物光學純度大大提高,可方便地制得各種(S)利伐斯的明生理上可接受的鹽。 |
國際公布 |