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乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯鹽的制備方法

公開(公告)號 CN1206210C  
公開(公告)日 2005.06.15  
申請(專利)號 CN03141995.X  
申請日期 2003.07.31  
專利名稱 乙基甲基甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯鹽的制備方法  
主分類號 C07C271/44  
分類號 C07C271/44;C07C269/04;A61K31/27;A61P25/28  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海三維制藥有限公司  
發(fā)明(設計)人 周寧;許祥;周智善  
地址 200331 上海市普陀區(qū)永登路50號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 孫躍虹  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯鹽的制備方法,其特征在于該方法采用光學活性的(S)-3-(1-二甲氨基)乙基苯酚為原料,與乙基甲基氨甲酰氯進行酯化反應,得(S)構(gòu)型堿基,再與各種酸成鹽后制得光學活性目標產(chǎn)物;其中采用的(S)-3-(1-二甲氨基)乙基苯酚的光學純度≥99.3%。  
摘要 本發(fā)明涉及氨甲酸苯酯衍生物乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯各種生理上可接受的鹽及其制備和醫(yī)藥用途。本發(fā)明采用光學活性的(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚為原料,與乙基甲基氨甲酰氯進行酯化反應,一步獲得光學活性酯,再與各種酸成鹽,即得光學活性目標產(chǎn)物。本發(fā)明改進了現(xiàn)有合成方法,無R-構(gòu)型副產(chǎn)物的處理問題,并使目標產(chǎn)物光學純度大大提高,可方便地制得各種(S)利伐斯的明生理上可接受的鹽。  
國際公布  
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