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西酞普蘭中間體晶體堿

公開(公告)號 CN1629153A  
公開(公告)日 2005.06.22  
申請(專利)號 CN200410044335.X  
申請日期 2004.05.26  
專利名稱 西酞普蘭中間體晶體堿  
主分類號 C07D307/87  
分類號 C07D307/87  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.19 CN 200310123623.X  
申請(專利權(quán))人 杭州民生藥業(yè)集團(tuán)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 梅汝南;郭殿武;王樹龍  
地址 310011浙江省杭州市余杭塘路108號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 制備高純度西酞普蘭的方法,其特征是使開環(huán)的西酞普蘭堿游離出來并以結(jié)晶形式沉淀,可以在適當(dāng)?shù)娜軇┲兄亟Y(jié)晶一次或一次以上,得到結(jié)晶結(jié)構(gòu)式如I。經(jīng)過脫水閉環(huán),得到西酞普蘭,結(jié)構(gòu)式如II。  
摘要 本發(fā)明涉及的是著名的抗抑郁癥藥物西酞普蘭,其化學(xué)名為1-[3-(N,N-二甲基基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氫-5-異苯并呋喃腈的制備,主要是關(guān)于首次發(fā)現(xiàn)了開環(huán)的西酞普蘭游離堿晶體,并應(yīng)用于結(jié)晶提純和拆分。從而獲得高純度的開環(huán)的西酞普蘭游離堿晶體或油狀物和高純度的開環(huán)的艾司晶體或油狀物。脫水閉環(huán)后得到高純度的西酞普蘭和高純度的艾司西酞普蘭的方法。  
國際公布  
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